MKC-3946 别名：MKC3946

目录号 M10395

MKC-3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，可抑制多发性骨髓瘤细胞系的生长。MKC-3946 阻断 XBP1 mRNA 剪接并对 AML 细胞表现出细胞毒性。MKC-3946 抑制 NB4 细胞 (B) 和患者的 AML 样本中 tunicamycin (TM) 诱导的 XBP1S 表达。MKC-3946 以剂量依赖性方式抑制 Tm 诱导的 XBP1s 表达，但不影响 IRE1α 的磷酸化。MKC-3946 阻断 XBP1 剪接并增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的细胞毒性。

CAS No.：1093119-54-0

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 550	现货
5mg	¥ 1480	现货
10mg	¥ 2460	现货
25mg	¥ 4320	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

标准：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	380.46
分子式	C21H20N2O3S
CAS号	1093119-54-0
溶解性（仅列举部分溶剂）	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。

生物活性

MKC-3946 is a potent IRE1α inhibitor which triggered modest growth inhibition in multiple myeloma cell lines. MKC-3946 blocks XBP1 mRNA splicing and exhibit cytotoxicity against AML cells. MKC-3946 inhibits XBP1S expression induced by tunicamycin (TM) in NB4 cells (B) and AML. MKC-3946 prevents the splicing of the XBP1 mRNA in response to ER stress caused by mutant proinsulin production. MKC-3946 (10μM) enhances ER stress-mediated apoptosis induced by bortezomib or 17-AAG, and enhances cytotoxicity of ER stressors, even in the presence of BMSCs or exogenous IL-6.

In vivo, MKC-3946 (100 mg/kg, i.p.) inhibits XBP1 splicing in a model of ER stress in vivo, associated with significant growth inhibition of MM cells, alone or with bortezomib. MKC-3946 significantly reduces MM tumor growth in the treatment versus control group.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6284 mL	13.142 mL	26.284 mL
5 mM	0.5257 mL	2.6284 mL	5.2568 mL
10 mM	0.2628 mL	1.3142 mL	2.6284 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。