KIRA6

目录号 M9621 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

KIRA6是一种有效的IRE1α II型激酶抑制剂，IC50值为0.6 μM，它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1200	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
50mg	¥ 6300	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.19%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

KIRA6是一种有效的IRE1α II型激酶抑制剂，IC50值为0.6 μM，它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性。KIRA6（10-1000 nM；1小时）降低了KIT的信号输出，包括KIT及其下游信号单元。在INS-1细胞中，KIRA6可通过Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通过Tm浓度依赖性地抑制XBP1 mRNA剪接。在秋田小鼠中，KIRA6（5 mg/kg；腹膜内注射）18或21天后，可增加血浆胰岛素和C肽水平。

化学性质

分子量	518.53
分子式	C28H25F3N6O
CAS号	1589527-65-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 6 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9285 mL	9.6426 mL	19.2853 mL
5 mM	0.3857 mL	1.9285 mL	3.8571 mL
10 mM	0.1929 mL	0.9643 mL	1.9285 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohamed Mahameed, et al. Cell Death Dis. The unfolded protein response modulators GSK2606414 and KIRA6 are potent KIT inhibitors

[2] Rajarshi Ghosh, et al. Cell. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress

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信号通路

产品类型

KIRA6

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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