Ossirene 别名：AS101
Ossirene（AS101）是一种有效的IL-1β抑制剂，能够显著抑制IL-1β的活性。Ossirene还是一种具有免疫调节功能的化合物，他可以促进Treg生成来调节自身免疫性T细胞，Ossirene还具有一定的抑制肿瘤转移的能力。
CAS No.：106566-58-9
Int J Antimicrob Agents. 2024 Aug 05.
Infect Drug Resist. 2021 Aug 13;14:3135-3143.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 312.05 |
| 分子式 | C2H4Cl3O2Te.H4N |
| CAS号 | 106566-58-9 |
| 溶解性 | DMSO 12 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Ossirene（AS101）是一种有效的IL-1β抑制剂，能够显著抑制IL-1β的活性。Ossirene还是一种具有免疫调节功能的化合物，他可以促进Treg生成来调节自身免疫性T细胞，Ossirene还具有一定的抑制肿瘤转移的能力。
体外研究：对capase-1处理以Ossirene (AS101)，Ossirene 以剂量依赖方式抑制其酶活性。Ossirene (AS101) 在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中，显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素（NO和干扰素是IL-18生成的调节因子），其作用不影响mRNAs水平，可能是通过转录后调控机制发挥作用。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高。
体内研究：Ossirene (AS101) 在LPS诱导的败血症小鼠模型中，下调血清中IL-18和IL-1的水平，从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中，AS101也具有有益作用。Ossirene (AS101) 处理的大鼠中，肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内，AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。Ossirene (AS101) 可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2046 mL | 16.0231 mL | 32.0461 mL |
| 5 mM | 0.6409 mL | 3.2046 mL | 6.4092 mL |
| 10 mM | 0.3205 mL | 1.6023 mL | 3.2046 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) |
| 方法 | In vitro, PBMCs were first treated with various concentrations of AS101, and after 1 h SAC (10-3 v/v) was added. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content. |
| 浓度 | 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | c57BL/6J and BALB/c mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 10 μg/mouse |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
