APY29
目录号 M3709
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。
CAS No.：1216665-49-4
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 332.36 |
| 分子式 | C17H16N8 |
| SMILES | C1CC1C2=CC(=N[NH]2)NC3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C5N=C[NH]C5=C4 |
| CAS号 | 1216665-49-4 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29抑制IRE1α自磷酸化(IC50 = 280 nM)并激活IRE1α核糖核酸酶活性。即使没有上游内质网应激，APY29也占据IRE1α的激酶atp结合位点，激活rnase介导的XBP1 mRNA剪接。体外抑制IRE1α激酶自磷酸化的IC50 ~0.28 μM呈剂量依赖性。APY29 以不同的方式调节 IRE1α 的 RNase 活性和寡聚化状态。APY29 通过相同的结合位点对 RNase 活性发挥相反的作用。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0088 mL | 15.0439 mL | 30.0879 mL |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0088 mL | 6.0176 mL |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5044 mL | 3.0088 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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