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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1799
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Imatinib Mesylate | 甲磺酸伊马替尼；依马替尼；格列维克 | Src-bcr-Abl |
| Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571 | |||
| Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。 | |||
| M1894
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Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
| BRL 49653 | |||
| Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
| M1937
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Dapagliflozin | 达格列嗪；达格列净 | SGLT |
| BMS-512148 | |||
| Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的，选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M1967
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Sitagliptin phosphate monohydrate | 磷酸西他列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| MK-0431, Januvia | |||
| Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的，有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50为19 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
M2002
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Canagliflozin | 坎格列净；卡格列净 | SGLT |
| JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284 | |||
| Canagliflozin是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。可用于2型糖尿病，心血管疾病，以及糖尿病肾病的相关研究。 | |||
| M2038
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Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 | PPAR |
| Avandia | |||
| Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类化合物，是一种选择性的，高亲和的过氧化物酶体增生物激活受体-γ（PPAR-γ）激动剂。 | |||
| M2054
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Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate | 法西格列半水合物 | GPR/FFAR |
| Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate | |||
| Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，EC50为72 nM，比油酸有效400倍。 | |||
| M2341
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Trelagliptin | 曲格列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| SYR-472 | |||
| Trelagliptin 是高度选择性的长效的 DPP-4 抑制剂。 | |||
| M2374
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Alogliptin | 阿洛利停 | Dipeptidyl Peptidase |
| SYR-322 | |||
| Alogliptin（阿洛利停）是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 | |||
| M2667
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Empagliflozin | 依帕列净；恩格列净 | SGLT |
| BI 10773 | |||
| Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。可用于2型糖尿病以及心血管疾病的相关研究。 | |||
| M2724
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Gliquidone | 格列喹酮 | Potassium Channel |
| Glurenorm | |||
| Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道（Potassium Channel）拮抗剂，IC50为27.2 nM | |||
| M2814
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Linagliptin | 利拉列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| BI-1356 | |||
| Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。 | |||
| M3119
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Vildagliptin | 维他列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| LAF237; NVP-LAF 237 | |||
| Vildagliptin (LAF-237，维他列汀)是DPP-4的抑制剂，IC50为2.3 nM。 | |||
| M3122
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Voglibose | 伏格列波糖 | Glucosidase |
| Voglibose是一种氮取代的valiolamine衍生物，对α-葡萄糖苷酶具有很强的抑制作用，用于高血糖症以及高血糖症引起的多种 失调症。 | |||
| M3283
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Pioglitazone | 吡格列酮 | PPAR |
| U 72107 | |||
| Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M3399
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Gliclazide | 格列齐特 | Potassium Channel |
| S1702; SE1702 | |||
| Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂，IC50为184 nM。 | |||
| M3415
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Nateglinide | 那格列奈 | Potassium Channel |
| A-4166 | |||
| Nateglinide（那格列奈）是一种具有口服活性的胰岛素促分泌剂，可通过刺激胰腺分泌胰岛素，而降低血糖水平。此外，Nateglinide还具有抑制CYP2C9和CYP2C19的作用，其表观IC50值分别为125 μM和 946 μM。 | |||
| M3435
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Saxagliptin | 沙克列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| BMS-477118 | |||
| Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M3505
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Glipizide | 格列吡嗪 | Potassium Channel |
| CP 28720; K 4024 | |||
| Glipizide 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类化合物，可用于 2 型糖尿病的研究，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 能通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。 | |||
| M3547
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Glibenclamide | 格列苯脲 | Others |
| Glyburide; RP-1127; BIIB093 | |||
| Glibenclamide(Glyburide，RP-1127，BIIB093，格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物，Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位，从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动，并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。 | |||
| M3562
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LY2608204 | 亚格拉汀 | Glucokinase (GK) |
| Globalagliatin | |||
| LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK) ，EC50为42 nM。 | |||
| M3714
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Repaglinide | 瑞格列奈 | Potassium Channel |
| AG-EE, 623ZW | |||
| Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。 | |||
| M3957
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Mitiglinide calcium | 米格列奈 | Potassium Channel |
| KAD-1229,S21403 | |||
| Mitiglinide (KAD 1229, S 21403)是苄琥珀酸的衍生物，是一种钾通道拮抗剂，与Kissei一起开发用于2型糖尿病的研究。 | |||
| M4936
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Omarigliptin | 奥格列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| MK-3102 | |||
| Omarigliptin(MK-3102)是一种强效、选择性和长效的DPP-4抑制剂，IC50为1.6 nM。 | |||
| M4968
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Mitiglinide calcium hydrate | 米格列奈钙 | Potassium Channel |
| KAD-1229 calcium hydrate; S-21403 calcium hydrate | |||
| Mitiglinide calcium hydrate is a drug for the treatment of type 2 diabetes; it is a highly selective KATP channel antagonist. | |||
| M5150
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Glimepiride | 格列美脲 | PPAR |
| Glimperide; HOE-490; Amaryl | |||
| Glimepiride (格列美脲) 是中长效的磺酰脲类化合物，ED50值为182 μg/kg，可通过CYP2C9代谢，并表现出过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动活性，可用于糖尿病相关研究。 | |||
| M2407
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Atglistatin | Atglistatin | Others |
| Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL) 抑制剂，其IC50为0.7 μM. | |||
| M5171
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Troglitazone (CS-045) | 曲格列酮 | PPAR |
| Rezulin, Romglizone, Prelay, CS-045, CS045, CS 045, Romozin | |||
| Troglitazone是PPAR的有效激动剂，可参与调节细胞分化和生长。 | |||
| M5249
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LX-4211 | 索格列净 | SGLT |
| Sotagliflozin; LP-802034 | |||
| LX-4211（索格列净）是一种具有口服活性的，首创的（first-in-class）SGLT1/2双重抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。可用于1型糖尿病和心脏衰竭的相关研究。 | |||
| M5254
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Ipragliflozin | 依格列净；伊格列净 | SGLT |
| ASP 1941 | |||
| Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。 | |||
| M1812
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GANT58 | GANT58 | Gli |
| NSC75503 | |||
| GANT58(NSC75503)是一种有效的 GLI 拮抗剂，能抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。 | |||
| M2448
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GANT61 | GANT61 | Gli |
| NSC 136476 | |||
| GANT61是一种靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂，能抑制GLI1及GLI2诱导的转录，IC50为5 μM。此外，GANT61还能选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 | |||
| M2870
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MSDC-0160 | MSDC-0160 | Others |
| CAY10415 | |||
| MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂，也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。 | |||
| M4220
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Timsaponin-C | 知母皂苷C | Others |
| Anemarsaponin C | |||
| Timosaponin C 是从 Rhizoma Anemarrhenae 中分离得到的。Timosaponin C 的在 N9 microglial 细胞中显示较弱的 NO 抑制作用。 | |||
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