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Linagliptin 利拉列汀

目录号 M2814 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。

Linagliptin结构式

别名:BI-1356

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 320 中国库存现货
50mg ¥ 320 中国库存现货
100mg ¥ 400 中国库存现货
500mg ¥ 640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Linagliptin 利格列汀是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50值为1 nM。

化学性质
分子量 472.54
分子式 C25H28N8O2
CAS号 668270-12-0
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1162 mL 10.5811 mL 21.1622 mL
5 mM 0.4232 mL 2.1162 mL 4.2324 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0581 mL 2.1162 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mark A Espeland, et al. Cardiovascular outcomes and safety with linagliptin, a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, compared with the sulphonylurea glimepiride in older people with type 2 diabetes: A subgroup analysis of the randomized CAROLINA trial

[2] Ildiko Lingvay, et al. Triple fixed-dose combination empagliflozin, linagliptin, and metformin for patients with type 2 diabetes

[3] Anton I Korbut, et al. SGLT2 Inhibitor Empagliflozin and DPP4 Inhibitor Linagliptin Reactivate Glomerular Autophagy in db/db Mice, a Model of Type 2 Diabetes

[4] Julio Rosenstock, et al. Effect of Linagliptin vs Placebo on Major Cardiovascular Events in Adults With Type 2 Diabetes and High Cardiovascular and Renal Risk: The CARMELINA Randomized Clinical Trial

[5] Khosro Keshavarz, et al. Linagliptin versus sitagliptin in patients with type 2 diabetes mellitus: a network meta-analysis of randomized clinical trials

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