GANT61 别名：NSC 136476
GANT61是一种靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂，能抑制GLI1及GLI2诱导的转录，IC50为5 μM。此外，GANT61还能选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
CAS No.：500579-04-4
Theranostics. 2022 Mar 28;12(7):3131-3149.
J Oncol. 2022 Jun 29;2022:1399697.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 429.6 |
| 分子式 | C27H35N5 |
| CAS号 | 500579-04-4 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3277 mL | 11.6387 mL | 23.2775 mL |
| 5 mM | 0.4655 mL | 2.3277 mL | 4.6555 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3277 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HEK293 cells |
| 方法 | HEK293 cells were transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12xGliBS-Luc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells were seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells were allowed to attach, and compounds (Diversity Set, 1990 compounds; National Cancer Institute, Bethesda, MD) were added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells were grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit (Promega, Madison, WI). Plates were read on a Berthold Technologies (Bad Wildbad, Germany) microplate luminometer. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 22Rv1 cells xenograft in female BALB/c nude mice (nu/nu) |
| 配制 | corn oil:ethanol, 4:1 |
| 剂量 | 50 mg/kg for 16 days |
| 给药处理 | s.c. injections |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
