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M3344 Nefiracetam 奈非西坦 GABA Receptor
DZL 221; DM9384
Nefiracetam是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
M5580 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯 NF-κB
DMF; LAS41008
Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,它可通过激活Nrf2抗氧化通路发挥抗炎和细胞保护作用。此外,它还通过抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的表达,表现出抗血管生成的特性。Dimethyl fumarate还是一种免疫调节剂,可以抑制cGAS-STING通路。
M6683 DMH4 DMH4 Others
DMH4 is a selective VEGFR-2 inhibitor.
M6684 DMP 543 DMP 543 Others
DMP 543 is a potent, orally active ACh release enhancer.
M9541 DM4 美登素DM4 Microtubule
Maytansinoid DM4
DM4是美登素的化学衍生物,是一种抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂,具有抗癌特性。
M9956 Darolutamide 达罗他胺;达罗鲁塔米德;达洛鲁胺 Androgen Receptor
ODM-201; BAY-1841788
Darolutamide是一种具有口服活性的,新型的,有效的,选择性的雄激素受体(AR)抑制剂。
M13834 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 Histone demethylase
KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50 为 0.41±0.03 μM。
M13837 NCGC00244536 NCGC00244536 Histone demethylase
KDM4B Inhibitor B3
NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。
M14172 Trametinib (DMSO solvate) Trametinib (DMSO solvate) MEK
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
M20713 DMX-5084 DMX-5084 MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively.
M24661 Sofituzumab vedotin Sofituzumab vedotin Drug-Linker Conjugates for ADC
DMUC5754A
Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种含有 MMAE 的抗 MUC16 抗体-药物偶联物 (ADC),具有蛋白酶切割连接子。Sofituzumab vedotin 可用于癌症研究。
M25054 Tusamitamab ravtansine Tusamitamab ravtansine Drug-Linker Conjugates for ADC
SAR-408701; HuMAb2-3-SPDB-DM4
Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一种 DM4 抗 CEACAM5 抗体-药物偶联物 (ADC)。Tusamitamab ravtansine 由结合癌胚抗原相关细胞粘附分子-5 (CEACAM5) 的人源化单克隆抗体和选择性靶向表达 CEACAM5 的肿瘤细胞的细胞毒性美登木素生物碱组成。
M25258 Cantuzumab ravtansine Cantuzumab ravtansine Drug-Linker Conjugates for ADC
IMGN242; huC242-DM4
Cantuzumab ravtansine (IMGN242; huC242-DM4) 是一种 ADC,由一种人源化单克隆抗体 huC242,通过二硫键与 DM4 共价连接。Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。
M28111 Lys-Nε-SPDB-DM4  Lys-Nε-SPDB-DM4  Drug-Linker Conjugates for ADC
Lys-Nε-SPDB-DM4 是一种 drug-linker conjugate,由有效的微管蛋白抑制剂 DM4 和接头 Lys-Nε-SPDB 组成,用于制备抗体活性分子偶联物 (ADC)。
M28498 Sulfo-PDBA-DM4  Sulfo-PDBA-DM4  Drug-Linker Conjugates for ADC
Sulfo-PDBA-DM4 是 drug-linker conjugate,由 linker Sulfo-PDBA 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子。Sulfo-PDBA 是一种谷氨酸可降解 (cleavable) 的 linker。
M28643 KDM5-C49 KDM5-C49 Histone demethylase
KDOAM-20
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
M28761 ODM-204  ODM-204  Androgen Receptor
ODM-204是一种新型非甾体类的雄激素受体(AR)和CYP17A1酶双抑制剂,IC50分别为80 nM和22 nM。
M30126 Alvespimycin 阿螺旋霉素 HSP
17-DMAG; NSC 707545; KOS-1022
Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ± 29 nM。
M30500 RO8191 RO8191 Interferon-α/β/γ
CDM-3008; RO4948191
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
M31015 KDM5-C49 hydrochloride KDM5-C49 hydrochloride Histone demethylase
KDOAM-20 hydrochloride
KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
M41097 BDM91514 BDM91514 Antibiotic
BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic) 效力。
M42882 KDM5B-IN-4 KDM5B-IN-4 Others
KDM5B-IN-4 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。
M56053 KDM2B-IN-4  KDM2B-IN-4  Histone demethylase
KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。
M55995 BDM44768  BDM44768  IRE1
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。
M55897 p53-MDM2-IN-4  p53-MDM2-IN-4  p53
p53-MDM2-IN-4 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。
M55737 DM4-SMCC  DM4-SMCC  Drug-Linker Conjugates for ADC
DM4-SMCC 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗肿瘤活性,由抗微管抑制剂 DM4 和不可降解 (non-cleavable) 的 SMCC 连接而成。
M58186 DMTMM DMTMM Others
4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chloride
DMTMM (4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chloride) 是一种生化试剂材料,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。在溶液或者固相肽合成中活化羧酸的试剂。
M1999 Vadimezan (DMXAA) 伐地美生 STING
ASA404; DMXAA
Vadimezan (DMXAA,ASA-404,伐地美生) 是一种鼠干扰素基因 (STING) 激动剂和 I 型 IFN 及其他细胞因子的强效诱导剂。此外,Vadimezan 还具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。
M2731 GSK-J4 hydrochloride GSK-J4 hydrochloride Histone demethylase
GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂,IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。
M3224 NSC 207895 NSC 207895 Mdm2
XI-006
NSC 207895(XI-006)可以抑制MDM4和MDMX的表达,激活p53,同时导致促凋亡(apoptosis)基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。
M3650 Meclofenoxate hydrochloride 盐酸甲氯芬酯;盐酸氯酯醒 AChR/AChE
盐酸甲氯芬酸酯是二甲基乙醇胺(DMAE)和4-氯苯氧乙酸(pCPA)的酯。
M5149 GSK-J4 GSK-J4 Histone demethylase
GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物,同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时,GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。此外,GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
M6259 CP2 CP2 Histone demethylase
CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。
M7535 HDM201 HDM201 Mdm2
NVP-HDM201; Siremadlin
HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 相互作用抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
M6831 IOX1 IOX1 Histone demethylase
IOX-1
IOX1是一个2OG oxygenases强效的广谱抑制剂,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6 uM和0.1 uM。IOX1也抑制ALKBH5。
M7879 Toxoflavin (Xanthothricin) Toxoflavin (Xanthothricin) Wnt/beta-catenin
PKF-118-310
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤和抗菌活性。
M8268 4-MDM 4-MDM Others
4-MDM增加了LTA4水解酶的氨基肽酶活性,而不影响LTA4向LTB4的转化。
M8620 AS8351 AS8351 Others
AS8351是一种铁螯合剂,已被发现可以抑制组蛋白去甲基化酶KDM5B (JARID1B),这是一种参与调节细胞增殖和干细胞自我更新和分化的组蛋白H3K4去甲基化酶。
M8769 Tasimelteon 他司美琼 Melatonin Receptor
BMS-214778; VEC-162
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。
M8895 MX69 MX69 Mdm2
MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂,其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。
M8937 CPI-455 CPI-455 Histone demethylase
CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂,抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM,可降低耐药癌细胞的存活率。此外,CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。
M9375 QC6352 QC6352 Histone demethylase
QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂。
M9540 ODM-203 ODM-203 VEGFR/PDGFR
ODM203
ODM-203是一种有效的VEGFR和FGFR的抑制剂,对于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3的IC50值分别为26 nM,9 nM,5 nM,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50值分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM。
M10374 AMG 232 AMG 232 Mdm2
Navtemadlin ; KRT-232
AMG 232是一种有效的,具有口服活性的,选择性 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM,在 SJSA-1 骨肉瘤异种移植模型中具有显著的药代动力学特性和体内抗肿瘤活性(ED50 = 9.1 mg/kg)。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M10774 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK Caspase
Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
M10860 MRK-740 MRK-740 Histone Methyltransferase
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
M13406 Deacetylase Inhibitor Cocktail (100X) 去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X) Inhibitor Cocktails
AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)是一种用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态的去乙酰化酶抑制剂混合物。AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)以 1 mL 小管的形式提供。每个小管含有 1 mL 70% DMSO及以下成分:Trichostatin A (40 μM),EX-527 (1 mM),Nicotinamide (400 mM) 和 Sodium Butyrate (200 mM)。
M13433 NVP-DKY709 NVP-DKY709 Others
NVP-DKY709是一种IKZF2(IKAROS Family Zinc Finger 2)选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后,IKZF2 会受到剂量依赖性的,选择性降解(Dmax=69%, DC50=11 nM),对 IKZF1 水平没有影响。DKY709还可降解IKZF4、SALL4。
M13832 GSK467 GSK467 Histone demethylase
GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
M13835 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 Histone demethylase
KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。








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