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Ac-FLTD-CMK

目录号 M10774 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

Ac-FLTD-CMK 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。Ac-FLTD-CMK 在体外抑制 caspases-1、-4、-5 和-11 对 GSDMD 的切割,抑制典型和非典型炎性体下游的细胞焦亡,并减少 NLRP3 炎性体激活后 IL-1β 的释放在巨噬细胞中。

化学性质
分子量 569.05
分子式 C26H37ClN4O8
CAS号 2376255-48-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7573 mL 8.7866 mL 17.5731 mL
5 mM 0.3515 mL 1.7573 mL 3.5146 mL
10 mM 0.1757 mL 0.8787 mL 1.7573 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ning Li, et al. Pharmacol Res. Pathway network of pyroptosis and its potential inhibitors in acute kidney injury

[2] Brandon E Burdette, et al. Acta Pharm Sin B. Gasdermin D in pyroptosis

[3] Pengfei Wang, et al. Neuroreport. Ac-FLTD-CMK inhibits pyroptosis and exerts neuroprotective effect in a mice model of traumatic brain injury

[4] X X Tian, et al. Int Endod J. NLRP6-caspase 4 inflammasome activation in response to cariogenic bacterial lipoteichoic acid in human dental pulp inflammation

[5] Jie Yang, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Mechanism of gasdermin D recognition by inflammatory caspases and their inhibition by a gasdermin D-derived peptide inhibitor

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