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M1700 Momelotinib (CYT387) 莫罗替尼 JAK
LM-1149; Momelotinib; CYT 11387
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外,Momelotinib还是激活素A受体I型(ACVR1)的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。
M2052 Decitabine 地西他滨 DNA Methyltransferase
5-Aza-2'-deoxycytidine; NSC 127716; 5-AZA-CdR
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物,同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外,Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA,将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
M2547 Cyromazine 环丙胺嗪 Metabolite/Endogenous Metabolite
Cyromazin; CGA-72662
Cyromazine是一种三嗪类昆虫生长调节剂,作为杀虫剂和杀螨剂。
M2849 Microcystin-LR 微囊藻毒素LR Phosphatase
Cyanoginosin-LR; MC-LR; Toxin T 17 (Microcystis aeruginosa)
Microcystin-LR 是一种高效的蛋白质磷酸酶抑制剂,IC50 为0.04 nM,其选择性高于蛋白质磷酸酶1(PP1)40倍。
M2929 PF-4981517 PF-4981517 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
CYP3cide, PF-04981517
PF-4981517是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
M3492 CYT997 CYT997 Microtubule
Lexibulin
CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。
M3827 CY7 CY7 Fluorescent Dye
Sulfo-Cyanine7 carboxylic acid
Cy7 (Sulfo-Cyanine7) 是一种荧光标记试剂 (Ex=750 nm,Em=773 nm)。
M4935 3-Cyano-7-ethoxycoumarin 3-Cyano-7-ethoxycoumarin Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
3-氰基-7-乙氧基香豆素是一种荧光细胞色素P-450底物,酶裂解时产生蓝色荧光产物。
M6638 Cyanine 7, SE Cyanine 7, SE Others
Cyanine 7, SE is a near-infrared fluorescent dye for labeling of amines; supplied as NHS ester.
M8432 CYM50769 CYM50769 Neuropeptide Receptor
CYM50769 is a potent, specific antagonist of the Neuropeptide B and Neuropeptide W receptor, NPBWR1 (IC50 = 120 nM).
M9153 ACY-738 ACY-738 HDAC
ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。
M10079 ACY-775 ACY-775 HDAC
ACY775
ACY-775是一种有效的HDAC6选择性抑制剂,IC50为7.5 nM。
M10233 ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 Neuropeptide Receptor
BWX 46
((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2,也叫BWX 46,是一种神经肽Y(NPY)5受体的选择性激动剂。
M10833 Ibrexafungerp 艾瑞芬净 Anti-infection
SCY-078; MK-3118
Ibrexafungerp 是一种新型的,可口服的葡聚糖合酶抑制剂,对许多棘白菌素抗性念珠菌菌株具有体外活性。
M11561 ChemBridge-4004417 ChemBridge化合物-4004417 Screening Compounds and Building Blocks
(1S,2S,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-ylacetic acid (4004417)
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M11581 ChemBridge-5100275 ChemBridge化合物-5100275 Screening Compounds and Building Blocks
pentacyclo[6.6.6.0~2,7~.0~9,14~.0~15,20~]icosa-2(7),4,9,11,13,15,17,19-octaene-3,6-dione (5100275)
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M11607 ChemBridge-5107473 ChemBridge化合物-5107473 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 4-(4-bromophenyl)-2-(2,2-dichlorovinyl)-4-hydroxy-6-oxocyclohexanecarboxylate (5107473)
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M11608 ChemBridge-5107477 ChemBridge化合物-5107477 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl 2-(2,2-dichlorovinyl)-4-hydroxy-4-(3-nitrophenyl)-6-oxocyclohexanecarboxylate (5107477)
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M11632 ChemBridge-5115671 ChemBridge化合物-5115671 Screening Compounds and Building Blocks
3-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-1,2-benzenediol (5115671)
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M11638 ChemBridge-5117202 ChemBridge化合物-5117202 Screening Compounds and Building Blocks
N'-(2-furylmethylene)-2,2-diphenylcyclopropanecarbohydrazide (5117202)
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M11679 ChemBridge-5136871 ChemBridge化合物-5136871 Screening Compounds and Building Blocks
1-cyclohexanone thiosemicarbazone (5136871)
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M11684 ChemBridge-5137877 ChemBridge化合物-5137877 Screening Compounds and Building Blocks
8-cyclopentyl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-jk]carbazole methanesulfonate (5137877)
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M11806 ChemBridge-5205327 ChemBridge化合物-5205327 Screening Compounds and Building Blocks
N,N-dibenzyl-1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-undecafluorocyclohexanecarboxamide (5205327)
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M11836 ChemBridge-5215570 ChemBridge化合物-5215570 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl cyano(2(1H)-quinoxalinylidene)acetate (5215570)
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M11839 ChemBridge-5217021 ChemBridge化合物-5217021 Screening Compounds and Building Blocks
2,2'-{[2-(cyclohexylamino)-1,1-ethenediyl]disulfonyl}bis[3-(cyclohexylamino)acrylonitrile] (5217021)
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M11850 ChemBridge-5221975 ChemBridge化合物-5221975 Screening Compounds and Building Blocks
rel-(1R,2S,3R,4S)-3-{[(3,4-dichlorophenyl)amino]carbonyl}bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxylic acid (5221975)
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M11859 ChemBridge-5227511 ChemBridge化合物-5227511 Screening Compounds and Building Blocks
5,5-dimethyl-1,3-cyclohexanedione 1-[N-(4-methylphenyl)thiosemicarbazone] (5227511)
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M11905 ChemBridge-5245457 ChemBridge化合物-5245457 Screening Compounds and Building Blocks
3-chloro-N'-(2-methylcyclohexylidene)-1-benzothiophene-2-carbohydrazide (5245457)
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M11922 ChemBridge-5253943 ChemBridge化合物-5253943 Screening Compounds and Building Blocks
6-(cyclohexylamino)-7H-benzo[e]perimidin-7-one (5253943)
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M11988 ChemBridge-5317259 ChemBridge化合物-5317259 Screening Compounds and Building Blocks
3,6-diamino-N-(4-bromophenyl)-5-cyano-4-phenylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide (5317259)
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M1636 Abiraterone 阿比特龙;坦度酮罗;阿比特伦 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
CB-7598
Abiraterone是一种有效的类固醇细胞色素P450 17alpha-羟化酶-17, 20-裂解酶(CYP17)抑制剂,IC50为2 nM。
M1831 Cyclosporine A 环胞菌素;环孢菌素;环胞霉素A;环孢素A;环蒽孢A;环孢素 Immunology/Inflammation
Cyclosporine
Cyclosporin A(环胞菌素,环孢菌素,环胞霉素A,环孢素A,环蒽孢A,环孢素)是一种由11个氨基酸组成的环状非核糖体肽,同时也是一种大环类化合物,可与亲环蛋白18(Cyp18)结合,抑制钙调神经磷酸酶(CaN)的活性,IC50值为7 nM。此外,Cyclosporin A还能抑制T细胞活化,具有免疫抑制活性,可用于干眼症、类风湿性关节炎和银屑病的相关研究。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib) CDK
Seliciclib, CYC202
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat HDAC
ACY-1215; Ricolinostat
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2381 AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) CXCR
GENZ-644494 hexahydrobromide
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM.
M2514 Chlortetracycline hydrochloride 盐酸氯四环素;盐酸金霉素 Antibiotic
7-Chlorotetracycline hydrochloride; CTC
Chlortetracycline hydrochloride(7-Chlorotetracycline hydrochloride,CTC,盐酸氯四环素,盐酸金霉素)是一种具有广谱抗菌和抗原生动物活性的四环素,通过与30S核糖体亚单位结合,阻止氨基酸添加到生长的肽链中,从而抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、螺旋体、立克次体、某些原生动物、支原体和衣原体都有活性。
M2684 Estradiol Cypionate 环戊丙酸雌二醇 Estrogen Receptor
Depoestradiol
Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯,可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。
M2717 Galeterone Galeterone Androgen Receptor
TOK-001
Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,同时也是雄激素受体 (AR)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM。
M2762 Hyoscyamine 莨菪碱;天仙子碱;澳洲毒茄碱;杜波辛;菲沃斯碱;菲沃斯素;海沃辛 AChR/AChE
Daturine
Hyoscyamine是一种AChR抑制剂,IC50为7.5nM。
M2916 PD168393 PD168393 EGFR/HER2
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
M3332 Alizarin 茜素 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Anthraquinonic
Alizarin(茜素)强效抑制P450亚型CYP1A1, CYP1A2和CYP1B1,IC50分别为6.2 μM, 10.0 μM 和 2.7 μM,微弱抑制CYP2A6和CYP2E1,对CYP2C19,对CYP3A4和CYP3A5没有抑制作用。
M3433 Nitazoxanide 硝唑尼特 Anti-infection
NTZ; NSC 697855
Nitazoxanide是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,是一种抗原虫剂。作用于犬流感病毒,IC50为0.17 μM到0.21 μM。
M3502 Testosterone cypionate 环戊丙酸睾酮 Androgen Receptor
Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物,是雄激素受体(AR)的激动剂.
M3548 Zafirlukast 扎夫司特;扎鲁司特 Leukotriene Receptor
ICI 204219
Zafirlukast 是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),IC50为0.6μM,作用于CYP2C9,IC50为7.0 µM。
M3591 Abiraterone Acetate 乙酸阿比特龙;阿比特龙醋酸酯 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
CB7630
Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,IC50为72 nM。
M3909 Glycyrrhizic acid 甘草甜素;甘草酸 HMGB1
NSC 167409; Glycyrrhizin
Glycyrrhizic acid (NSC 167409) 是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。Glycyrrhizic acid的生物活性代谢物是甘草次酸,Glycyrrhizic acid是11-β-羟基类固醇脱氢酶有效抑制剂。
M3926 Cynaroside 木犀草苷 Akt
Luteolin-7-O-D-glucopyranoside
Cynaroside(木犀草苷)是一种黄酮类化合物,具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性,Cynaroside可通过减少铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的生物膜形成,发挥抗菌作用。也可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴,发挥其抗癌作用。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生,从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤,以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。Cynaroside还可增强抗凋亡蛋白Bcl-2的表达䲧畺Ỵ畻��㧀畹羹皽
M4075 Ginsenoside-Rd 人参皂苷Rd NF-κB
Gypenoside VIII
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
M4146 Sodium-Danshensu 丹参素钠 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Sodium Danshensu; (±)-DanShenSu sodium sal
Sodium-Danshensu是丹参的活性成分,具有抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌缺血等作用。 Sodium-Danshensu对CYP2E1和CYP2C9有抑制作用,IC50值分别为36.63μM和75.76μM。
M4555 Cyanidin chloride 氯化矢车菊素;氯化花青素 Others
IdB 1027
氯化矢车菊素Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是一种强抗氧化剂,兼具抗炎、抗过敏、抗微生物作用、抗癌、保护视力和预防心血管疾病等多种作用。
M4594 Cytisine 金雀花碱 AChR/AChE
Cytisine; Sophorine; Baptitoxine
Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisinicline (Cytisine) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
M4595 Isosilybin 异水飞蓟宾 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Isosilybinin
Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮;抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。
M5544 Cyproterone Acetate 环丙孕酮醋酸盐 Androgen Receptor
Cyproterone acetate (醋酸环丙孕酮) 是高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为7.1 nM,还是弱的孕酮受体激动剂。
M5878 Pioglitazone HCl 盐酸吡格列酮 PPAR
AD-4833, U-72107E
Pioglitazone HCl(Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E,盐酸吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。
M6160 Bohemine Bohemine CDK
Bohemine 是一种选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine也是种嘌呤类似物,具有广泛的抗癌活性。
M6452 Apocynin 香草乙酮;罗布麻宁 NADPH Oxidase
Acetovanillone
Apocynin(香草乙酮,罗布麻宁)是一种存在于pocynum cannabinum和 Picrorhiza kurroa根部的天然产物,同时也是NADPH氧化酶(NOX)的抑制剂,可防止其p47phox亚单位向质膜转移。此外,Apocynin还能抑制嗜铬细胞瘤中的P38/MAPK/Caspase3途径,胰腺癌中的AKT-GSK3β和ERK1/2途径,以及肝细胞癌中的FAK/PI3K/Akt信号,具有抗癌活性。









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