Zafirlukast 别名：ICI 204219; 扎鲁司特

目录号 M3548

Zafirlukast 是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA)，IC50为0.6μM，作用于CYP2C9，IC50为7.0 µM。

CAS No.：107753-78-6

规格	价格	库存状态
100mg	¥ 855	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	575.68
分子式	C31H33N3O6S
CAS号	107753-78-6
性状	Solid
中文名称	扎鲁司特；扎夫司特
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Zafirlukast is in a class of medications called leukotriene receptor antagonists (LTRAs). It works by blocking the action of certain natural substances that cause swelling and tightening of the airways. In a study, pranlukast or zafirlukast significantly inhibited 10 μM LTD4-evoked 35SO4 output in a concentration- dependent fashion, with maximal inhibitions of 83% at 10 μM pranlukast and 78% at 10 μM zafirlukast, and IC50 values of 0.3 μM for pranlukast and 0.6 μM for zafirlukast. Both pranlukast and zafirlukast showed moderate inhibition of CYP2C9-catalysed tolbutamide 4-methylhydroxylation, competitively inhibiting tolbutamide 4-methylhydroxylation with estimated mean Ki values of 3.82 ± 0.50 and 5.86 ± 0.08 μM, respectively.Zafirlukast inhibited the hydroxylation of tolbutamide (CYP2C9; mean IC50=7.0 µM).

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7371 mL	8.6854 mL	17.3708 mL
5 mM	0.3474 mL	1.7371 mL	3.4742 mL
10 mM	0.1737 mL	0.8685 mL	1.7371 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。