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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1699 | CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。 | |||
M1829 | Torcetrapib | 托彻普 | CETP |
CP-529414 | |||
Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。 | |||
M1944 | CP-547632 | CP-547632 | VEGFR/PDGFR |
CP-547632是一种新型的VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为11 nM。 | |||
M2309 | CP-466722 | CP-466722 | ATM/ATR |
CP466722 | |||
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。 | |||
M2320 | 17-AAG (Tanespimycin) | 坦螺旋霉素 | HSP |
Tanespimycin; 17AAG; NSC 330507; CP 127374 | |||
17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。 | |||
M2426 | Azithromycin Dihydrate | 阿奇霉素二水合物 | Antibiotic |
CP-62993 dihydrate | |||
Azithromycin Dihydrate(CP-62993 dihydrate,阿奇霉素二水合物)是Azithromycin的水合物形式,同时也是一种合成的大环内酯类抗生素,能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA,通过阻止50S核糖体亚单位的装配,从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成,从而影响细胞生长,导致细胞死亡。此外,Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢,来破坏T细胞功能,从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
M2612 | Danofloxacin Mesylate | 甲磺酸达氟沙星 | Antibiotic |
CP 76136-27 | |||
Danofloxacin Mesylate是一种喹诺酮类抗菌剂,兽医用药,MIC90为0.28 μM。 | |||
M3491 | OSI-420 | OSI-420 | EGFR/HER2 |
Desmethyl Erlotinib; CP-473420 | |||
OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。 | |||
M3505 | Glipizide | 格列吡嗪 | Potassium Channel |
CP 28720; K 4024 | |||
Glipizide 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类化合物,可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 能通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。 | |||
M3526 | CPI-203 | CPI-203 | Epigenetic Reader Domain |
CPI203 | |||
CPI-203 是一种新颖有效的,选择性BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。 | |||
M3695 | Tulathromycin A | 泰拉霉素 | Antibiotic |
Tulathromycin; CP 472295 | |||
Tulathromycin A (托拉菌素A) 通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质合成 (IC50=0.26 µM)。具有免疫调节作用。 | |||
M3872 | N-1-naphthylphthalamic acid | N-1-naphthylphthalamic acid | Plant growth regulators |
Naphthalam; NPA; Alanape; ACP 322 | |||
N-1-Naphthylphthalamic acid(NPA)是一种极性生长素转运(PAT)抑制剂,可以破坏玉米叶片起始和叶缘形成。 | |||
M5261 | CP21R7 | CP21R7 | Wnt/beta-catenin |
CP21 | |||
CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 | |||
M5438 | Azithromycin | 阿奇霉素 | Antibiotic |
CP 62993 | |||
Azithromycin(CP-62993,阿奇霉素)是一种合成的大环内酯类抗生素,能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA,通过阻止50S核糖体亚单位的装配,从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成,从而影响细胞生长,导致细胞死亡。此外,Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢,来破坏T细胞功能,从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
M5895 | Prazosin hydrochloride | 盐酸哌唑嗪 | Adrenergic Receptor |
cp-12299-1 | |||
Prazosin hydrochloride是Quinazoline 衍生物,是一种具有CNS活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。 | |||
M6259 | CP2 | CP2 | Histone demethylase |
CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | |||
M6268 | Varenicline | 伐伦克林 | AChR/AChE |
CP 526555 | |||
Varenicline(CP 526555)是一种选择性α4β2烟碱受体(nAChR)部分激动剂; 它比尼古丁本身更弱地刺激尼古丁受体。可用于干眼症的相关研究。 | |||
M6273 | Varenicline tartrate | 酒石酸伐仑克林 | AChR/AChE |
CP 526555-18 | |||
Varenicline Tartrate是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)和α3β4 nAChR部分激动剂,其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外,Varenicline Tartrate还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂,EC50 为 18 μM。 | |||
M6629 | CP 93129 dihydrochloride | CP 93129 dihydrochloride | Others |
CP 93129 dihydrochloride is a 5-HT 1B agonist. | |||
M7734 | CP-24879 hydrochloride | CP-24879 hydrochloride | Others |
delta5/delta6 (Δ5/Δ6) desaturase inhibitor. | |||
M7738 | CPTH2 | CPTH2 | Histone Acetyltransferase |
CPTH2是一种组蛋白乙酰转移酶(HAT)Gcn5的抑制剂,可以降低结肠癌和培养的小脑颗粒神经元中,组蛋白H3乙酰化并诱导凋亡(Apoptosis)。此外CPTH2还具有杀真菌活性,可以保护巨噬细胞免受念珠菌介导的死亡。 | |||
M8038 | CP-154526 hydrochloride | CP-154526 hydrochloride | Others |
CP-154526 is a selective, non-peptide antagonist of corticotropin releasing factor receptors (CRF1). | |||
M8039 | CP-226269 | CP-226269 | Others |
CP-226269 is a D4 dopamine receptor agonist with EC50 of 32 nM. | |||
M8049 | Avridine | 阿夫立定 | Adjuvants |
CP-20961 | |||
Avridine(CP-20961)是一种有效的,合成的无免疫原性的可诱导关节炎的佐剂。 | |||
M8067 | CP 532623 | CP 532623 | Others |
CP-532623是一种有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,CETP可导致高密度脂蛋白胆固醇水平升高。 | |||
M8068 | CP 524515 | CP 524515 | Others |
CP-524515是一种有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,CETP可导致高密度脂蛋白胆固醇水平升高。 | |||
M8093 | Capromorelin tartrate | 酒石酸卡莫瑞林 | Ghrelin Receptor/GHSR |
CP 424391-18 | |||
酒石酸钙promorelin是一种有效的胃饥饿素受体激动剂/生长激素促分泌剂(Ki = 7 nM)。 | |||
M8103 | CP724714 | CP724714 | Others |
CP724714是HER2/ErbB2的有效选择性抑制剂,IC50值为10 nM。 | |||
M8110 | CP-424174 | CP-424174 | Leukotriene Receptor |
CP-424,174 | |||
CP-424174是一种细胞因子释放抑制化合物(CRID),同时也是可逆的 IL-1β 抑制剂,IC50 为 210 nM,可在LPS和ATP作用下抑制人单核细胞中IL-1β的翻译后加工和分泌。 | |||
M8408 | CU-CPT22 | CU-CPT22 | TLR |
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 | |||
M1723 | Crenolanib | Crenolanib | VEGFR/PDGFR |
CP-868596 | |||
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。 | |||
M1820 | Tofacitinib | 托法替尼碱;托法替尼;托法替布 | JAK |
CP-690550, Tasocitinib | |||
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。 | |||
M2051 | CP 945598 hydrochloride | CP 945598 hydrochloride | Cannabinoid |
Otenabant HCl; Otenabant hydrochloride | |||
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。 | |||
M2088 | Ciproxifan maleate | Ciproxifan maleate | Histamine Receptor |
FUB 359 maleate | |||
Ciproxifan(CPX)是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。 | |||
M2098 | Bindarit | 宾达利 | CCR |
AF2838 | |||
Bindarit(宾达利)是炎症趋化因子亚家族(包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8)的抑制剂,可以抑制促炎单核细胞的浸润,此外,Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用,包括IκBα和p65磷酸化的减少,NFκB二聚体活化的减少,以及随后核转位和DNA结合的减少等。 | |||
M2522 | Ciproxifan | Ciproxifan | Histamine Receptor |
FUB-359 | |||
Ciproxifan(CPX)是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。 | |||
M2552 | CP 945598 | CP 945598 | Cannabinoid |
Otenabant, CP945598 | |||
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。 | |||
M2622 | Desmethyl Erlotinib | 埃罗替尼杂质H;厄洛替尼杂质N | Metabolite/Endogenous Metabolite |
Desmethyl Erlotinib (CP-473420, OSI-774)是OSI-420的游离碱,是Erlotinib(一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)的活性代谢物。 | |||
M3149 | CP 640186 | CP 640186 | Acetyl-CoA Carboxylase |
CP-640186是一种同工酶-非选择性乙酰辅酶a羧化酶(ACC)抑制剂,对大鼠肝脏ACC1和骨骼肌ACC2的ic50分别为53 nM和61 nM。 | |||
M3216 | ARRY-520 | ARRY-520 | Kinesin |
Filanesib | |||
ARRY-520是一种有效的选择性的驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,在体外, A2780, CP70和01-28细胞株中IC50为15 nM 。 | |||
M3616 | Tofacitinib citrate | 枸橼酸托法替布;枸橼酸托法替尼 | JAK |
CP-690550 citrate | |||
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病(IBD)和斑秃的相关研究。 | |||
M3659 | Pimavanserin | 匹莫范色林 | 5-HT Receptor |
ACP-103 | |||
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。 | |||
M4144 | Tanshinone-I | 丹参酮Ⅰ | Phospholipase |
Tanshinone A | |||
Tanshinone-I是IIA型人重组sPLA(2)(IC(50) = 11μM)和兔重组cPLA(2) (IC(50) = 82μM)的抑制剂。此外,Tanshinone-I在大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀和佐剂诱导的关节炎中显示出体内抗炎活性。 | |||
M4464 | 9-methoxycamptothecine | 10-甲氧基喜树碱 | Others |
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。 | |||
M5027 | CPI-169 racemate | CPI-169 racemate | EZH2 |
CPI-169 racemate is the racemate form of CPI-169, which is a novel and potent EZH2 inhibitor with IC50 <1 nM(inhibition of the catalytic activity of PRC2). | |||
M5043 | 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | Others |
4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine是一种重要的医药中间体,在国内外广泛用于许多医药中间体的合成。包括CP690550、CGP76030等,同时也是许多市售药物的支架。此外,4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine也是Tofatinib原料药的中间体。 | |||
M5186 | CPI-360 | CPI-360 | Histone Methyltransferase |
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。 | |||
M8990 | LB-100 | LB-100 | PPAR |
CAS# 1632032-53-1 | |||
LB-100是一种水溶性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50值分别为0.85 μM和3.87 μM。同时还能上调参与脂肪酸β氧化的蛋白(如PPARα、PPARγ辅激活因子-1α (PGC-1α)、CPT 1α、ACOX1和UCP2)水平。此外,LB-100还能显著改善HFD诱导的小鼠肥胖、肝脏脂质积聚和肝损伤。 | |||
M5290 | (±)-SLV-319 | (±)-SLV-319 | Cannabinoid |
(±)-Ibipinibant; BMS-646256 | |||
(±)-SLV319 (Ibipinabant)是一种强效和选择性CB1受体拮抗剂(Ki = 7.8nM)。CB1对CB2受体的选择性显示为1000倍。抑制CP 55,940诱导的低血压和WIN 55,212-2诱导的体内低体温。 | |||
M5306 | Acalabrutinib | 阿卡拉替尼;艾克替尼;阿卡卢替尼;阿卡替尼;阿可替尼 | BTK |
ACP-196 | |||
Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的,不可逆的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M5536 | CP-640186 HCl | CP-640186 HCl | Acetyl-CoA Carboxylase |
CP-640186盐酸盐是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM,比CP-610431有着更好的代谢稳定性。 | |||
M5621 | Erlotinib (CP-358774) | 埃罗替尼;厄洛替尼 | EGFR/HER2 |
CP358774; NSC 718781; OSI-774 | |||
Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 |
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