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(±)-SLV-319

目录号 M5290 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(±)-SLV319 (Ibipinabant)是一种强效和选择性CB1受体拮抗剂(Ki = 7.8nM)。CB1对CB2受体的选择性显示为1000倍。抑制CP 55,940诱导的低血压和WIN 55,212-2诱导的体内低体温。

(±)-SLV-319结构式

别名:(±)-Ibipinibant; BMS-646256

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1700 中国库存现货
50mg ¥ 6300 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

(±)-SLV319 (Ibipinabant)是一种强效和选择性CB1受体拮抗剂(Ki = 7.8nM)。CB1对CB2受体的选择性显示为1000倍。抑制CP 55,940诱导的低血压和WIN 55,212-2诱导的体内低体温。

化学性质
分子量 487.40
分子式 C23H20Cl2N4O2S
CAS号 362519-49-1
溶解性(25°C) 10mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0517 mL 10.2585 mL 20.517 mL
5 mM 0.4103 mL 2.0517 mL 4.1034 mL
10 mM 0.2052 mL 1.0259 mL 2.0517 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chorvat RJ, et al. Bioorg Med Chem Lett. JD-5006 and JD-5037: peripherally restricted (PR) cannabinoid-1 receptor blockers related to SLV-319 (Ibipinabant) as metabolic disorder therapeutics devoid of CNS liabilities.

[2] Srivastava BK, et al. Bioorg Med Chem Lett. Bioisosteric replacement of dihydropyrazole of 4S-(-)-3-(4-chlorophenyl)-N-methyl-N'-[(4-chlorophenyl)-sulfonyl]-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-caboxamidine (SLV-319) a potent CB1 receptor antagonist by imidazole and oxazole.

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