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M2202 CPI-0610 CPI-0610 Epigenetic Reader Domain
Pelabresib
CPI-0610 是一种具有潜在抗肿瘤活性的溴化多聚酶链和末端外(BET)蛋白家族小分子抑制剂,能与 BET 蛋白溴结构域上的乙酰化赖氨酸识别基团结合,从而阻止 BET 蛋白与乙酰化组蛋白肽之间的相互作用。
M2899 Orbifloxacin 奥比沙星 Antibiotic
CP-104354
Orbifloxacin是一种人工合成的广谱氟喹诺酮抗生素。
M3659 Pimavanserin 匹莫范色林 5-HT Receptor
ACP-103
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M5369 Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) 芬克洛宁 5-HT Receptor
PCPA; CP-10188; 4-Chloro-DL-phenylalanine; p-Chlorophenylalanine
Fenclonine (芬克洛宁,4-Chloro-DL-phenylalanine) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素(5-羟色胺)合成中的限速酶。Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) 可耗尽内源性血清素水平。
M6628 CP 809101 hydrochloride CP 809101 hydrochloride Others
CP 809101 hydrochloride is a potent and selective 5-HT 2C agonist.
M7451 UCPH 101 UCPH 101 Others
UCPH 101 is a selective non-substrate EAAT1 inhibitor.
M8041 CP-101537 CP-101537 MMP
CP-101537是一种MMP抑制剂,具有抗菌活性,可用于心肌梗塞的相关研究。
M8062 CP-100356 monohydrochloride CP-100356 monohydrochloride BCRP/ABCG2/MXR/ABCP
CP-100356 monohydrochloride是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 monohydrochloride也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM),并对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
M8076 CP-101606 mesylate CP-101606 mesylate Others
CP-101606甲磺酸盐(Traxoprodil mesylate)是n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的强效非竞争性拮抗剂,对NR2B亚基有选择性。
M8116 CP-105,696 CP-105,696 Leukotriene Receptor
CP-105,696是一种口服活性、强效和选择性白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂(IC50对[3H]LTB4 = 5)。
M8215 CP-101,606 CP-101,606 Others
Traxoprodil (CP-101,606) is a potent noncompetitive antagonist of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors, selective for the NR2B subunit.
M8671 UCPH-102 UCPH-102 Others
UCPH-102 is a selective inhibitor of the Excitatory Amino Acid Transporter subtype-1 (EAAT1, GLAST) with an IC50 value of 420 nM for EAAT1 and >300 μM for EAAT2-5.
M10084 AMY-101 acetate AMY-101 acetate Complement System
Cp40; AMY101 acetate
AMY-101 acetate是AMY-101的乙酸盐,也是新一代的,高度选择性,有效的中枢补体成分C3肽抑制剂,KD值为0.5 nM。
M13701 Gemcitabine elaidate 反油酸吉西他滨 Others
CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate
Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate 具有抗肿瘤活性。
M13702 Gemcitabine elaidate hydrochloride Gemcitabine elaidate hydrochloride Others
CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
M13873 Pimavanserin hemitartrate Pimavanserin hemitartrate 5-HT Receptor
ACP-103 hemitartrate
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
M14614 ACP-105 ACP-105 Androgen Receptor
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
M14869 CP-10 CP-10 PROTAC
CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
M20725 MCP110 MCP110 Ras
MCP110 is an inhibitor of Ras/Raf-1 interaction. MCP110 disrupts the interaction of activated Ras with Raf and is potential for the treatment of human tumors.
M22016 CP-809101 CP-809101 Others
CP-809101
M49361 Cpd10 Cpd10 RIPK
Cpd10是一种II 型 RIPK1 抑制剂,能与激酶非活性构象中的 ATP 位点结合。
M1699 CP-724714 CP-724714 EGFR/HER2
CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。
M1723 Crenolanib Crenolanib VEGFR/PDGFR
CP-868596
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
M1820 Tofacitinib 托法替尼碱;托法替尼;托法替布 JAK
CP-690550, Tasocitinib
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1941 CP 673451 CP 673451 VEGFR/PDGFR
CP673451
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
M2051 CP 945598 hydrochloride CP 945598 hydrochloride Cannabinoid
Otenabant HCl; Otenabant hydrochloride
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。
M2552 CP 945598 CP 945598 Cannabinoid
Otenabant, CP945598
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。
M3443 CP-91149 CP-91149 Others
CP-91149在有葡萄糖存在时,选择性抑制糖原磷酸化酶,IC50为0.13 μM,在无葡萄糖存在时,作用效果低5到10倍。
M3616 Tofacitinib citrate 枸橼酸托法替布;枸橼酸托法替尼 JAK
CP-690550 citrate
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病(IBD)和斑秃的相关研究。
M4464 9-methoxycamptothecine 10-甲氧基喜树碱 Others
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
M8990 LB-100 LB-100 PPAR
CAS# 1632032-53-1
LB-100是一种水溶性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50值分别为0.85 μM和3.87 μM。同时还能上调参与脂肪酸β氧化的蛋白(如PPARα、PPARγ辅激活因子-1α (PGC-1α)、CPT 1α、ACOX1和UCP2)水平。此外,LB-100还能显著改善HFD诱导的小鼠肥胖、肝脏脂质积聚和肝损伤。
M5536 CP-640186 HCl CP-640186 HCl Acetyl-CoA Carboxylase
CP-640186盐酸盐是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM,比CP-610431有着更好的代谢稳定性。
M5621 Erlotinib (CP-358774) 埃罗替尼;厄洛替尼 EGFR/HER2
CP358774; NSC 718781; OSI-774
Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M8060 CP-868388 CP-868388 Others
CP-868388 is a potent PPARα agonist with a Ki of 10.
M8103 CP724714 CP724714 Others
CP724714是HER2/ErbB2的有效选择性抑制剂,IC50值为10 nM。
M8110 CP-424174 CP-424174 Leukotriene Receptor
CP-424,174
CP-424174是一种细胞因子释放抑制化合物(CRID),同时也是可逆的 IL-1β 抑制剂,IC50 为 210 nM,可在LPS和ATP作用下抑制人单核细胞中IL-1β的翻译后加工和分泌。
M8731 ASB14780 ASB14780 Others
ASB14780是一种吲哚基选择性和有效的胞质磷脂酶A2α抑制剂(IC50 = 20 nM/cPLA2α和>10 μM/sPLA2α)。
M8937 CPI-455 CPI-455 Histone demethylase
CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂,抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM,可降低耐药癌细胞的存活率。此外,CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。
M9854 Taprenepag Taprenepag Prostaglandin Receptor
CP-544326
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
M14072 AMY-101 TFA AMY-101 TFA Complement System
Cp40 TFA
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (Kd = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。









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