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CP-101606 mesylate

目录号 M8076 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CP-101606甲磺酸盐(Traxoprodil mesylate)是n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的强效非竞争性拮抗剂,对NR2B亚基有选择性。

CP-101606 mesylate结构式
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生物活性

CP-101606甲磺酸盐(Traxoprodil mesylate)是n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的强效非竞争性拮抗剂,对NR2B亚基有选择性。CP-101606甲磺酸已被证明在脑损伤和中风动物模型中具有神经保护作用。

化学性质
分子量 423.52
分子式 C20H25NO3 · CH4O3S
CAS号 188591-67-5
溶解性(25°C) DMSO: 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3612 mL 11.8058 mL 23.6116 mL
5 mM 0.4722 mL 2.3612 mL 4.7223 mL
10 mM 0.2361 mL 1.1806 mL 2.3612 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Abdallah Ahnaou, et al. NMDARs Containing NR2B Subunit Do Not Contribute to the LTP Form of Hippocampal Plasticity: In Vivo Pharmacological Evidence in Rats

[2] Ana Paula Naspolini, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures

[3] Kathleen R Gogas. Glutamate-based therapeutic approaches: NR2B receptor antagonists

[4] P L Chazot. CP-101606 Pfizer Inc

[5] K Okiyama, et al. Effects of the novel NMDA antagonists CP-98,113, CP-101,581 and CP-101,606 on cognitive function and regional cerebral edema following experimental brain injury in the rat

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