CP-91149

目录号 M3443

CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。

CAS No.：186392-40-5

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 855	现货
25mg	¥ 1710	现货
50mg	¥ 2700	现货
100mg	¥ 4050	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	399.87
分子式	C21H22ClN3O3
CAS号	186392-40-5
溶解性	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

CP-91149 is a human liver glycogen phosphorylase α (HLGPα) inhibitor with an IC50 of 0.13 μM in the presence of 7.5 mM glucose. CP-91149 suppressed glucagon-triggered glycogenolysis in isolated rat hepatocytes and in primary human hepatocytes. In vivo, oral injection of CP-91149 to diabetic ob/ob mice at 25–50 mg/kg led in rapid (3 h) glucose lowering by 100–120 mg/dl without producing hypoglycemia. In addition, upon treatment with CP-91149, A549 non-small cell lung carcinoma (NSCLC) cells accumulated glycogen with associated growth retardation. Treated normal skin fibroblasts also accumulated glycogen with G1-cell cycle arrest that was associated with inhibition of cyclin E-CDK2 activity. Overall, cells expressing high levels of brain GP were growth prevented by CP-91149 associating with glycogen accumulation whereas cells expressing low levels of brain GP were not affected by the agent.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5008 mL	12.5041 mL	25.0081 mL
5 mM	0.5002 mL	2.5008 mL	5.0016 mL
10 mM	0.2501 mL	1.2504 mL	2.5008 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HSF55 和 T98G
方法	细胞在各种浓度的CP-91149下暴露72小时。活性根据台盼蓝染色排除试验通过人工细胞计数测定。细胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶着色，荧光强度使用Becton-Dickinson流式细胞仪在488nm激发光和650nm发射光下测量。细胞周期构成使用Modifit's Sync Wizard分析。
浓度	溶解于DMSO，终浓度为~50 μM
处理时间	72小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	肥胖的，糖尿病雄性C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠和瘦的，非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠
配制	在0.25% (wt/vol)甲基纤维素水溶液或包含0.1% Pluronic P105嵌段共聚物表面活性剂的0.1%生理盐水中形成
剂量	~50 mg/kg
给药处理	口服