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MCP110

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MCP110 is an inhibitor of Ras/Raf-1 interaction. MCP110 disrupts the interaction of activated Ras with Raf and is potential for the treatment of human tumors.

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生物活性

MCP110 is an inhibitor of Ras/Raf-1 interaction. MCP110 disrupts the interaction of activated Ras with Raf and is potential for the treatment of human tumors.

化学性质
分子量 508.65
分子式 C33H36N2O3
CAS号 521310-51-0
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.966 mL 9.8299 mL 19.6599 mL
5 mM 0.3932 mL 1.966 mL 3.932 mL
10 mM 0.1966 mL 0.983 mL 1.966 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiang Li, et al. Gene. ALDH6A1 weakens the progression of colon cancer via modulating the RAS/RAF/MEK/ERK pathway in cancer cell lines

[2] Vladimir Khazak, et al. Enzymes. A two-hybrid approach to identify inhibitors of the RAS-RAF interaction

[3] Vanessa Gonzlez-Prez, et al. J Mol Signal. Genetic and functional characterization of putative Ras/Raf interaction inhibitors in C. elegans and mammalian cells

[4] Natalia Skobeleva, et al. Mol Cancer Ther. In vitro and in vivo synergy of MCP compounds with mitogen-activated protein kinase pathway- and microtubule-targeting inhibitors

[5] Juran Kato-Stankiewicz, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibitors of Ras/Raf-1 interaction identified by two-hybrid screening revert Ras-dependent transformation phenotypes in human cancer cells

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