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M3358 Procainamide hydrochloride 盐酸普鲁卡因胺 Sodium Channel
Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride
Procainamide hydrochloride是一种sodium channel的阻断剂,也是DNA甲基转移酶抑制剂。
M3640 BAY 57-1293 BAY 57-1293 Anti-infection
Pritelivir; AIC316
bay57 -1293是一种有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)表现出抗病毒作用,对HSV-1和HSV-2的IC50均为20 nM。
M1622 Secukinumab 司库奇尤单抗;苏金单抗 IL Receptor/Related
AIN457; CAS# 1229022-83-6
Secukinumab (AIN457) 是一种首创的 (first-in-class) ,针对白细胞介素 (IL-17A) 的高亲和力人源性单克隆抗体,可用于斑块状银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎的相关研究。
M4098 Saikosaponin-B1 Saikosaponin-B1 Smo
Saikosaponin B1 是一种柴胡的生物活性成分,具有抗癌活性。Saikosaponin B1 通过靶向 SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤 (MB) 模型中的肿瘤生长。
M4152 Daidzin 大豆苷 Dehydrogenase
Daidzoside; NPI-031D; Daidzein 7-O-glucoside
大豆苷(Daidzin)是一种异黄酮,具有抗氧化,抗癌,抗动脉粥样硬化活性。
M5217 AI-10-49 AI-10-49 Others
AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂,IC50为 260 nM。
M5293 Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 100X in DMSO) 蛋白酶抑制剂Cocktail(不含EDTA,100X DMSO储液) Inhibitor Cocktails
AbMole蛋白酶抑制剂Cocktail(不含EDTA,100X DMSO储液)是一种低毒,全面的蛋白保护试剂,最大限度地保护蛋白免受蛋白酶降解,提高蛋白得率。本品可用于蛋白免疫印迹 (WB)、免疫共沉淀 (Co-IP)、pull-down、免疫沉淀 (IP)、免疫组织化学 (IHC)、免疫荧光 (IF)、酶学研究等多种与蛋白相关的实验。
M6420 AIM-100 AIM-100 Others
AIM100
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶。
M7346 T16Ainh-A01 T16Ainh-A01 Chloride Channel
T16Ainh-A01 是一种Ca2+激活的Cl-通道跨膜蛋白16A(TMEM16A)抑制剂。
M8891 AI-1 AI-1 Keap1-Nrf2
AI-1是Nrf2的负调控因子。
M9332 Apilimod 阿匹莫德 Others
STA-5326; LAM-002A free base; AIT-101
Apilimod 是一种有效的 IL-12/IL-23 抑制剂,Apilimod也是细胞通透性的抑制PIKfyve的小分子化合物,IC50为14 nM。
M9481 ML092 ML092 Parasite
Cruzain-IN-1; ML-092
ML092 (Cruzain-IN-1) 是一种共价可逆的Cruzain(克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶)抑制剂,其IC50值为10 nM。
M11306 Etelcalcetide hydrochloride 依特卡肽盐酸盐;维考西肽盐酸盐;维拉卡肽盐酸盐; Calcium-sensing Receptor
AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
Etelcalcetide(AMG 416、KAI-4169、维拉卡肽)HCl是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂,能与CaSR结合,增加其对细胞外钙的敏感性,从而减少主细胞对甲状旁腺激素(PTH)的分泌。
M13406 Deacetylase Inhibitor Cocktail (100X) 去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X) Inhibitor Cocktails
AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)是一种用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态的去乙酰化酶抑制剂混合物。AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)以 1 mL 小管的形式提供。每个小管含有 1 mL 70% DMSO及以下成分:Trichostatin A (40 μM),EX-527 (1 mM),Nicotinamide (400 mM) 和 Sodium Butyrate (200 mM)。
M13529 BAI1 BAI1 Bcl-2
BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
M13628 EOAI3402143 EOAI3402143 Deubiquitinase
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5,这种作用存在剂量依赖性。
M13816 Procainamide 普鲁卡因胺 DNA Methyltransferase
Procaine amide; SP 100
Procainamide(普鲁卡因胺)是一种特异性的,有效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,以及钠通道(Sodium channel)阻滞剂,能用于癌症和心律失常的相关研究。
M18106 4β,12-dihydroxyguaian-6,10-diene 4β,12-dihydroxyguaian-6,10-diene Others
4β,12-Dihydroxyguaian-6,10-diene 是一种从 Alisma orientale 的根茎中分离出的天然萜烯。
M18123 1αH,5αH-guaia-6-ene-4β,10β-diol 1αH,5αH-guaia-6-ene-4β,10β-diol Others
1αH,5αH-Guaia-6-ene-4β,10β-diol 是源于泽泻的倍半萜衍生物。
M20601 TAI-1 TAI-1 Microtubule
TAI-1 是一种首创的(first-in-class),强效的,特异性的,具有口服活性的 Hec1 抑制剂,能破坏 Hec1-Nek2 蛋白的相互作用。
M24563 Telimomab aritox Telimomab aritox Others
T101-ricin A chain immunotoxin T101-RTA
Telimomab aritox (T101-ricin A chain immunotoxin) 是一种与蓖麻蛋白 A 链相连的小鼠单克隆抗体。Telimomab aritox 可用作免疫抑制剂。
M25270 Conatumumab Conatumumab TNF Receptor
AMG 655; TRAIL-R2 mAb Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体(Kd: 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Conatumumab 可用于癌症研究。
M27595 Enmetazobactam Enmetazobactam Antibiotic
AAI101
Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
M28060 AI-10-47  AI-10-47  Others
AI-10-47 是 CBFβ-RUNX 结合的小分子抑制剂,其 IC50 值为 3.2 μM。
M28089 Etelcalcetide 依特卡肽 Calcium-sensing Receptor
AMG 416; KAI-4169
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
M28405 Pritelivir mesylate hydrate Pritelivir mesylate hydrate Anti-infection
AIC316 mesylate hydrate; BAY 57-1293 mesylate hydrate
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
M28406 Pritelivir mesylate Pritelivir mesylate Anti-infection
AIC316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
M29410 Benzgalantamine Benzgalantamine AChR/AChE
GLN-1062; Memogain; ALPHA-1062
Benzgalantamine (GLN-1062) 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase) 抑制剂,同时也是Galantamine 的前体活性分子,常用于阿尔兹海默症(AD)的研究。
M29525 SIAIS164018  SIAIS164018  PROTAC
SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂,由布格替尼 (Brigatinib) 设计,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib 更好的特性。
M29559 SIAIS178  SIAIS178  PROTAC
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
M2219 RVX-208 阿帕他隆 Epigenetic Reader Domain
RVX000222; Apabetalone
Apabetalone (RVX-208) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2,IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。
M2159 Ritonavir 利托那韦 HIV Protease
ABT-538
Ritonavir(利托那韦)是一种HIV蛋白酶的拟肽抑制剂,可用于AIDS的相关研究。Ritonavir (ABT 538) 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
M2167 (+)-JQ1 (+)-JQ1 Epigenetic Reader Domain
JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M2383 AMG-517 AMG-517 TRP Channel
AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
M2766 IEM 1754 dihydrobromide IEM 1754 dihydrobromide GluR
IEM 1754 dihydrobroMide是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1和GluR3,IC50为6 μM。
M2830 Mdivi-1 Mdivi-1 Dynamin
Mitochondrial division inhibitor 1
Mdivi-1(Mitochondrial division inhibitor 1)是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂,可调节线粒体动力蛋白的表达,IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外,mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式,降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅,其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
M2903 OTX015 (Birabresib) 比拉布昔 Epigenetic Reader Domain
MK-8628; Birabresib
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2961 Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因 Sodium Channel
Novocaine HCl
Procaine HCl是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。
M2998 Sasapyrine 双水杨酸酯 ROS
Salicylsalicylic acid; Disalicylic acid
Sasapyrine(Salsalate)是一种非甾体类抗炎剂(NSAID),具有较强的抗炎活性,可通过抑制环氧合酶(COX-1和COX-2)的活性,减少前列腺素的合成和释放,从而发挥抗炎作用。Sasapyrine还具有镇痛作用,常用于动物疼痛模型的研究和多种自身免疫疾病的研究。
M3109 UNC669 UNC669 Epigenetic Reader Domain
UNC669 是一种高度选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50 为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。
M3279 GYKI-52466 GYKI-52466 GluR
GYKI52466
GYKI-52466是非竞争性AMPA/kainate拮抗剂,IC50分别为7.5 μM和11 μM。
M3391 Ketoprofen 酮洛芬 COX
Ketoprofen 是一种非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2, IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。
M3422 Capsaicin 辣椒碱;辣椒素 TRP Channel
Qutenza; Vanilloid; (E)-Capsaicin
Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
M3636 Leupeptin hemisulfate 亮肽素;亮抑酶肽 Cathepsin
Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
M3757 Obatoclax Mesylate 奥巴克拉甲磺酸盐;奥巴克拉; Bcl-2
GX15-070, Obatoclax
Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的类似物,对各种抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均为3 uM,如对Mcl-1(IC50为2.9 uM)和Bfl-1(IC50为5 uM)。
M3787 PAI-039 PAI-039 PAI-1
Tiplaxtinin
PAI-039(Tiplasinin)是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1)的抑制剂。
M3934 Saikosaponin A 柴胡皂苷A AMPK
Saikosaponin A(SSA,柴胡皂苷A)通过p-CREB/BDNF通路抑制海马神经元的凋亡。Saikosaponin A可增强AMPK及其底物乙酰辅酶a羧化酶(ACC)的磷酸化,并抑制细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2)和p38的磷酸化。Saikosaponin A还可以显著抑制DSS诱导的NF-κB活化并上调LXRα的表达。
M3936 Saikosaponin D 柴胡皂苷D COX
Ssd
Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M3938 Baicalin 黄芩苷 GABA Receptor
Baicalein 7-O-β-D-glucuronide; 5, 6-dihydroxy-7-O-glucuronide flavone
Baicalin(黄芩苷)可以通过抑制oncomiRNAs的表达,从而诱导结肠癌细胞凋亡(apoptosis)。同时能通过抑制肝细胞癌细胞中PD-L1的表达,促进抗肿瘤免疫。此外,Baicalin还可以激活肝脏CPT1,改善饮食引起的肥胖和肝脏脂肪变性。
M11314 iFSP1 iFSP1 Ferroptosis
iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。
M4096 Saikosaponin-C 柴胡皂苷 C;柴胡皂苷;来源于银柴胡 Amyloid
Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分,在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。
M4513 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒碱;二氢辣椒素 TRP Channel
Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。
M4583 (-)-Maackiain 高丽槐素 Parasite
l-Maackiain
Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂,其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段,类似于凋亡特征,如 HL-60 细胞。
M4676 Loureirin B 龙血素B PAI-1
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
M4718 Dendrobine 石斛碱 Anti-infection
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒具有抗病毒活性,对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。
M4909 GSK2801 GSK2801 Epigenetic Reader Domain
GSK2801 is a selective bromodomains BAZ2A/B inhibitor with KD of 257 nM and 136 nM, respectively.
M5071 ZK200775 ZK200775 GluR
Fanapanel
ZK200775 是一种高选择性 AMPA/kainate 拮抗剂,对 NMDA 的活性较低,对quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。








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