ZK200775 hydrate is a highly selective AMPA/kainate antagonist with little activity against NMDA; have Ki values of 3.2 nM, 100 nM, and 8.5 μM against quisqualate, kainate, and NMDA, respectively.
别名:Fanapanel; MPQX
In the cortical slice preparation assay, ZK200775 gave Ki values of 3.2 nM, 100 nM, and 8.5 μM against quisqualate, kainate, and NMDA, respectively. In the spreading depression assay, it gave IC50 values of 200 nM, 76 nM, 13 μM, and 18 μM against quisqualate, kainate, NMDA, and glycine.ZK200775 (3.0 but not 1.5 or 6.0 mg/kg) significantly decreased the nicotine-induced (0.6 mg/kg) DA release in the NAcc and nicotine-stimulated LMA. ZK200775 (1.5, 3.0, 6.0 mg/kg) alone influenced neither DA release nor LMA. ZK200775 showed 34-fold selectivity for AMPA receptors compared to NMDA receptors and no affinity to nicotine receptors.
分子量 | 427.27 |
分子式 | C14H17F3N3O7P |
CAS号 | 1255517-78-2 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3404 mL | 11.7022 mL | 23.4044 mL |
5 mM | 0.4681 mL | 2.3404 mL | 4.6809 mL |
10 mM | 0.234 mL | 1.1702 mL | 2.3404 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的GluR产品 |
---|
PDZ1 Domain inhibitor peptide
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。 |
CALP1
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。 |
NT 13
NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 |
Tat-NR2Baa
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide),没有活性。 |
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号