PAI-039 别名：Tiplaxtinin
目录号 M3787
PAI-039（Tiplasinin）是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1)的抑制剂。
CAS No.：393105-53-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 439.38 |
| 分子式 | C24H16F3NO4 |
| CAS号 | 393105-53-8 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PAI-039在两种不同的急性动脉血栓形成模型中表现出体内口服疗效。替普拉西汀显著的临床前安全性和代谢稳定性促使该化合物进入临床试验。PAI-039对大鼠动脉和静脉血管损伤模型具有抗血栓作用，但不影响血小板聚集。一项首次研究表明，PAI-039在静脉血栓形成的大鼠狭窄模型中具有增加血栓溶解和下腔静脉血流的剂量相关性作用，且无抗凝副作用。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2759 mL | 11.3797 mL | 22.7593 mL |
| 5 mM | 0.4552 mL | 2.2759 mL | 4.5519 mL |
| 10 mM | 0.2276 mL | 1.138 mL | 2.2759 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | T24，UM-UC-14，UROtsa，和 HeLa 细胞 |
| 方法 | 简而言之，细胞系，T24，UM-UC-14，UROtsa，和HeLa细胞以一式三份1 ×103细胞/孔的密度接种到96孔板，并使其附着24小时。随后将tiplaxtinin加入孔中，在指示浓度下培育。细胞增殖通过CellTiter-Glo发光细胞活性法根据制造商说明在24小时测定，tiplaxtinin的IC50在Graphpad Prism中测定。发光情况使用FLUOstar OPTIMA阅读器测量。 |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 颈动脉血栓形成的大鼠 |
| 配制 | 2.0% Tween 80/0.5% 甲基纤维素 |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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