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ZK200775

目录号 M5071 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ZK200775 是一种高选择性 AMPA/kainate 拮抗剂,对 NMDA 的活性较低,对quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。

ZK200775结构式

别名:Fanapanel

规格 价格 库存状态
10mM*1mL ¥ 1520 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
50mg ¥ 5920 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ZK200775 是一种高选择性 AMPA/kainate 拮抗剂,对 NMDA 的活性较低,对quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。

ZK200775 (3.0 mg/kg)能显著降低尼古丁诱导的(0.6 mg/kg) DA在NAcc和尼古丁刺激的LMA中的释放。单独的ZK200775 (1.5、3.0、6.0 mg/kg)既不影响DA释放也不影响LMA。ZK200775对AMPA受体的选择性是NMDA受体的34倍,对尼古丁受体没有亲和力。

化学性质
分子量 409.25
分子式 C14H15F3N3O6P
CAS号 161605-73-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4435 mL 12.2175 mL 24.4349 mL
5 mM 0.4887 mL 2.4435 mL 4.887 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2217 mL 2.4435 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kosowski AR,et.al. Psychopharmacology (Berl). Nicotine-induced dopamine release in the nucleus accumbens is inhibited by the novel AMPA antagonist ZK200775 and the NMDA antagonist CGP39551.

[2] Turski L,et.al. Proc Natl Acad Sci U S A. ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma.

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