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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2740
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Guanidine hydrochloride | 盐酸胍 | Fluorescent Dye |
Aminoformamidine HCl | |||
Guanidine HCl(盐酸胍)是一种由鸟嘌呤氧化形成的,具有拟副交感神经活性的强碱性化合物。Guanidine HCl可以增强神经冲动后乙酰胆碱的释放,并增强乙酰胆碱对毒蕈碱和烟碱受体的作用。还具有潜在的减缓肌肉细胞膜的去极化和复极化速率的活性。此外,Guanidine HCl还可用作HPLC中的荧光探针。 | |||
M12928 | ChemBridge-7504601 | ChemBridge化合物-7504601 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-benzyl-3-hydroxy-4-(5-methyl-2-furoyl)-5-(3-pyridinyl)-1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-one (7504601) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7504601,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M14070
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nor-NOHA monoacetate | nor-NOHA monoacetate | Others |
Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate | |||
nor-NOHA (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine) monoacetate 是一种有效的选择性精氨酸酶抑制剂。nor-NOHA monoacetate 抑制大鼠肝精氨酸酶,Ki 值为 0.5 µM。 | |||
M20071 | WAY-300385 | WAY-300385 | Others |
WAY-300385 is a Mycobacterium tuberculosis shikimate kinase inhibitor. | |||
M20166 | WAY-354189 | WAY-354189 | JAK |
WAY-354189 is a JAK-STAT inhibitor. | |||
M24615 | Abicipar pegol | Abicipar pegol | VEGFR/PDGFR |
AGN-150998; MP0112 | |||
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子,DARPin 分子是一类新型的小蛋白,含有工程化的 ankyrin 重复结构域,以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性,通过玻璃体内注射,降低平均视网膜厚度和渗漏面积,用于眼部炎症等相关疾病研究。 | |||
M28052 | GKT136901 hydrochloride | GKT136901 hydrochloride | NADPH Oxidase |
GKT136901 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。 | |||
M29437 | CRT0066854 hydrochloride | CRT0066854 hydrochloride | PKC |
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |||
M30185 | Guanoclor | Guanoclor | Others |
Vatensol | |||
Guanoclor 是一种抗高血压化合物。Guanoclor 是一种肾上腺素能神经元阻断剂,可通过抑制多巴胺 β-羟化酶来干扰去甲肾上腺素的合成。 | |||
M41110 | PMAP-23 | PMAP-23 | Antibiotic |
PMAP-23 是一种有生物活性的肽。 | |||
M41348 | Delmitide acetate | Delmitide acetate | Interferon-α/β/γ |
Delmitide acetate (RDP58) 是一种 具有有效的抗炎活性的 d-异构体十肽,具有口服活性。 | |||
M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
DM-3189; LDN193189 | |||
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
M1962
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Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
Revlimid, CC-5013 | |||
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
M2008
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ICG-001 | ICG-001 | Wnt/beta-catenin |
PRI-724 isomer | |||
ICG-001是一种β-catenin/CBP互作抑制剂,主要通过结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM,ICG-001不会与相关的转录共激活因子p300结合。在体实验中,ICG-001能够选择性地诱导肿瘤细胞发生凋亡,而对正常细胞的影响较小。 | |||
M2025
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PQ401 | PQ401 | IGF-1R |
PQ-401 | |||
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。PQ401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PQ401 有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的潜力研究。 | |||
M2204
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T0901317 | T0901317 | Liver X Receptor |
T0901317 是一种口服有效的高度选择性肝X受体(LXR)激动剂,对 LXRα的 EC50为 20 nM,它通过激活LXR及RXR异源二聚体,诱导ABCA1(逆转胆固醇转运蛋白)的表达,从而调节胆固醇外流和高密度脂蛋白(HDL)代谢。T0901317对法尼酯X受体(FXR)也具有激动作用,EC50 为 5 μM。并且T0901317还是RORα和RORγ的双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317还能够特异性地抑制2’3’-cGAMP激活的STING天然免疫应答。 | |||
M2299
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Vistusertib | Vistusertib | mTOR |
AZD2014 | |||
Vistusertib(AZD2014)是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50值为 2.81 nM,可用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)的抑制。AZD2014还可抑制mTORC1和mTORC2复合物。 | |||
M5240
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BAR 501 impurity | BAR 501 impurity | CGRP Receptor |
BAR 501 impurity是在BAR 501中发现的一种杂质,同时也是G蛋白偶联胆汁酸激活受体(GP-BAR1)的激动剂。 | |||
M2752
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HCV-796 | HCV-796 | Anti-infection |
HCV-796 | |||
HCV-796 (Nesbuvir)是一种丙型肝炎病毒(HCV)复制子的特异性抑制剂,靶点为5B蛋白(NS5B)聚合酶。对1型病毒IC50为0.01到0.14 μM , 1a和1b基因型EC50为5 nM和9 nM。 | |||
M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
DM-3189 dihydrochloride | |||
LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
M1364
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1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione | 1-苄基-1H-吲哚-2,3-二酮 | AChR/AChE |
1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione(1-苄基-1H-吲哚-2,3-二酮),可作用于CHRM1 - 胆碱能受体毒蕈碱1(CHRM1 - cholinergic receptor muscarinic 1),EC50为0.01μM。抑制人ALDH1A1 ,IC50为0.01μM。 | |||
M5037
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A 83-01 | A 83-01 | TGF-β Receptor |
A83-01; A-83-01 | |||
A 83-01 是一种强效的 TGF-β I 型受体抑制剂,主要作用于 ALK5、ALK4 和 ALK7,其 IC50 值分别为 12 nM、45 nM 和 7.5 nM。在干细胞研究中,A 83-01通过抑制 TGF-β信号通路,促进细胞重编程、维持干细胞多能性和自我更新能力、减少细胞分化。在类器官研究中,A 83-01能维持类器官的稳定性,促进类器官的形成和增殖。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配现用 | |||
M5764
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Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 | Androgen Receptor |
NSC-26386 | |||
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂,激活这些受体,EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性,表明它是这些受体的完全激动剂。 | |||
M6081
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EAI045 | EAI045 | EGFR/HER2 |
EAI045是一种突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,可以抑制EGFR(Y1173)和EGFR(L858R/T790M)在H1975细胞中的磷酸化。在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。 | |||
M6186
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Repotrectinib (TPX-0005) | 瑞普替尼;瑞波替尼;洛普替尼 | ALK |
TPX-0005; Repotrectinib | |||
Repotrectinib (TPX-0005,瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的(best-in-class),低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂,靶向 ROS1、TRK 和 ALK,具有高度选择性 ,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 | |||
M7453
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UF 010 | UF 010 | HDAC |
UF010 | |||
UF 010是一种I类HDAC抑制剂,UF-010对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。UF-010可阻断G1/S期转换,导致细胞死亡。 | |||
M11516
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Vimseltinib | Vimseltinib | CSF-1R (c-Fms) |
DCC-3014 | |||
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种高选择性的,具有口服活性的集落刺激因子-1受体(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。Vimseltinib能通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,可用于腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的相关研究。 | |||
M8898
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APY0201 | APY0201 | PI3K |
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。 | |||
M8989
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BIX-01294 | BIX-01294 | Histone Methyltransferase |
BIX-01294 是一种有效的G9a甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。此外,BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。BIX-01294 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。 | |||
M9152
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CPI-637 | CPI-637 | Epigenetic Reader Domain |
CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂,对CBP和EP300的IC50分别为0.03±0.01 μM和0.051 μM。 | |||
M9898
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TNO155 | TNO155 | Phosphatase |
TNO-155;Batoprotafib | |||
TNO155是一种首创的(first-in-class),选择性的,具有口服活性的野生型SHP2变构抑制剂,IC50值为0.011 µM。TNO155具有良好的水溶性(0.736mM)、中等亲脂性(LogP=1.6)和较高的亲脂效率(>6),并且无hERG抑制作用(IC50 >30μM)和无光毒性。不抑制CYP450。 | |||
M10175
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TVB-3664 | TVB-3664 | FAS |
TVB3664 | |||
TVB-3664是一种有效的,选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂,对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。 | |||
M10727
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Pulrodemstat benzenesulfonate | Pulrodemstat benzenesulfonate | Histone demethylase |
CC-90011 benzenesulfonate | |||
CC-90011 (Pulrodemstat) benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。 | |||
M11043 | DJ001 | DJ001 | Others |
DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。 | |||
M11040 | AMXT-1501 tetrahydrochloride | AMXT-1501 tetrahydrochloride | Apoptosis |
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。 | |||
M11263
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HJC0197 | HJC0197 | Ras |
HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。 | |||
M11418
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SAR-020106 | SAR-020106 | Checkpoint |
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。 | |||
M11442
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Divarasib | Divarasib | Ras |
GDC-6036 | |||
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的,选择性的,共价突变KRAS G12C抑制剂,对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 | |||
M11473
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BAY 2666605 | BAY 2666605 | Others |
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。 | |||
M11541
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JR-AB2-011 | JR-AB2-011 | mTOR |
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。 | |||
M13597
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BI-1347 | BI-1347 | CDK |
BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。 |