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GKT136901 hydrochloride 

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GKT136901 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。

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生物活性

GKT136901 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂,Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 hydrochloride 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 hydrochloride 可用于糖尿病肾病,中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 hydrochloride 还具有抗炎症活性。

化学性质
分子量 403.26
分子式 C19H16Cl2N4O2
CAS号 1254507-01-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 62.5 mg/mL (ultrasonic)
Water 4 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4798 mL 12.3989 mL 24.7979 mL
5 mM 0.496 mL 2.4798 mL 4.9596 mL
10 mM 0.248 mL 1.2399 mL 2.4798 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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