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ICG-001

目录号 M2008 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

ICG-001结构式

别名:PRI-724 isomer

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 550 中国库存现货
5mg ¥ 792 中国库存现货
10mg ¥ 1155 中国库存现货
50mg ¥ 4290 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncogene (2014). Figure 1. ICG-001 was purchased from AbMole BioSciences (Kowloon, Hong Kong, China)
方法 microscopy images
细胞系/动物模型 IEC-6 caMEK
浓度 7.5 µ M
处理时间 36 h
实验结果 "The caMEK-transformed cells showed a partial reversion to an epithelial morphology after treatment of caMEK-transformed cells with ICG-001, a small-molecule antagonist of β-catenin/ TCF-mediated transcription."
实验参考
体外实验*
细胞系 NCI-H929, U266, MM1S, and RPMI-8226
方法 Cells were treated with various concentrations of ICG-001 for 24 hours. 3-[4, 5-Dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye (Sigma) was added for the last 4 hours of incubation. Insoluble formazan complexes were pelleted and solubilized with DMSO, and absorbance was measured at 540 nm using a Benchmark Plus microplate spectrophotometer (Bio-Rad, Hercules, CA). The IC50 values were calculated using CalcuSyn software (Biosoft, Cambridge, UK). Each experimental condition was done in triplicate and repeated at least once.
浓度 0-50 µ M
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 MM tumors were established in SCID-beige mice by subcutaneous inoculation of 1x107 MM RPMI-8226 cells in the right flank
配制 Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich).
剂量 100 mg/kg ICG-001 twice a day
给药处理 administered intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 548.63
分子式 C33H32N4O4
CAS号 780757-88-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8227 mL 9.1136 mL 18.2272 mL
5 mM 0.3645 mL 1.8227 mL 3.6454 mL
10 mM 0.1823 mL 0.9114 mL 1.8227 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhou B, et al. J Biol Chem. Interactions between β-catenin and transforming growth factor-β signaling pathways mediate epithelial-mesenchymal transition and are dependent on the transcriptional co-activator cAMP-response element-binding protein (CREB)-binding protein (CBP).

[2] Henderson WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis.

[3] Emami KH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription.

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