ICG-001 别名：PRI-724 isomer
ICG-001是一种β-catenin/CBP互作抑制剂，主要通过结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM，ICG-001不会与相关的转录共激活因子p300结合。在体实验中，ICG-001能够选择性地诱导肿瘤细胞发生凋亡，而对正常细胞的影响较小。
CAS No.：780757-88-2
Evid Based Complement Alternat Med. 2022 Jun 28;2022:9705948.
bioRxiv. 2021 Jun 19;449094.
Immune-evasion of KRAS-mutant lung adenocarcinoma mediated by cAMP response element-binding protein
J Biomed Sci. 2020 Jan 13;27(1):5.
Onco Targets Ther. 2019 Aug 30;12:7067-7077.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 548.63 |
| 分子式 | C33H32N4O4 |
| CAS号 | 780757-88-2 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9114 mL | 1.8227 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | NCI-H929, U266, MM1S, and RPMI-8226 |
| 方法 | Cells were treated with various concentrations of ICG-001 for 24 hours. 3-[4, 5-Dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye was added for the last 4 hours of incubation. Insoluble formazan complexes were pelleted and solubilized with DMSO, and absorbance was measured at 540 nm using a Benchmark Plus microplate spectrophotometer. The IC50 values were calculated using CalcuSyn software. Each experimental condition was done in triplicate and repeated at least once. |
| 浓度 | 0-50 µ M |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | MM tumors were established in SCID-beige mice by subcutaneous inoculation of 1x107 MM RPMI-8226 cells in the right flank |
| 配制 | Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide and 6% Solutol. |
| 剂量 | 100 mg/kg ICG-001 twice a day |
| 给药处理 | administered intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
