ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
别名:PRI-724 isomer
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。
Evid Based Complement Alternat Med. 2022 Jun 28;2022:9705948.
bioRxiv. 2021 Jun 19;449094.
Immune-evasion of KRAS-mutant lung adenocarcinoma mediated by cAMP response element-binding protein
J Biomed Sci. 2020 Jan 13;27(1):5.
Onco Targets Ther. 2019 Aug 30;12:7067-7077.
体外实验* | |
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细胞系 | NCI-H929, U266, MM1S, and RPMI-8226 |
方法 | Cells were treated with various concentrations of ICG-001 for 24 hours. 3-[4, 5-Dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye (Sigma) was added for the last 4 hours of incubation. Insoluble formazan complexes were pelleted and solubilized with DMSO, and absorbance was measured at 540 nm using a Benchmark Plus microplate spectrophotometer (Bio-Rad, Hercules, CA). The IC50 values were calculated using CalcuSyn software (Biosoft, Cambridge, UK). Each experimental condition was done in triplicate and repeated at least once. |
浓度 | 0-50 µ M |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | MM tumors were established in SCID-beige mice by subcutaneous inoculation of 1x107 MM RPMI-8226 cells in the right flank |
配制 | Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich). |
剂量 | 100 mg/kg ICG-001 twice a day |
给药处理 | administered intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 548.63 |
分子式 | C33H32N4O4 |
CAS号 | 780757-88-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
5 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
10 mM | 0.1823 mL | 0.9114 mL | 1.8227 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Wnt/beta-catenin产品 |
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Fz7-21
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。 |
FZD7 antagonist 1
FZD7 antagonist 1 是 dFz7-21 类似物。 |
NLS-StAx-h
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。 |
Zamaporvint
Zamaporvint是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂,能靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。此外,Zamaporvint还能在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。可用于癌症的相关研究。 |
Foxy-5
Foxy-5是一种 WNT5A 激动剂,同时也是 WNT5A 的一个模拟肽,能在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。 |
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