M9790
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BML-284 |
BML-284是一种有效的，选择性的Wnt信号通路的激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性，其 EC50 为 >700 nM 。 |
| M2782
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IWR-1-endo |
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。 |
| M2781
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IWP-L6 |
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。IWP-L6可通过与Wntless竞争Porc的活性位点来抑制Wnt/beta-catenin信号传导。 |
| M2237
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IWP-2 |
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。 |
| M2008
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ICG-001 |
ICG-001是一种β-catenin/CBP互作抑制剂，主要通过结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM，ICG-001不会与相关的转录共激活因子p300结合。在体实验中，ICG-001能够选择性地诱导肿瘤细胞发生凋亡，而对正常细胞的影响较小。 |
| M1796
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XAV939 |
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
M58587
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F7H |
F7H 是一种卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 的拮抗剂，IC50 为 1.25 μM。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。 |
| M58191
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Calphostin C |
Calphostin C (PKF115-584) 是一种 Wnt/β-catenin/lef-1 信号传导的小分子抑制剂。Calphostin C 也是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂。PKF115-584 有效杀死 CLL 细胞 (LC(50)<1 microM)，而正常 B 细胞不受显著影响。 |
| M54404
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Fz7-21 |
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。 |
| M45318
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Zamaporvint |
Zamaporvint是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂，能靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。此外，Zamaporvint还能在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。可用于癌症的相关研究。 |
| M45233
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Foxy-5 |
Foxy-5是一种 WNT5A 激动剂，同时也是 WNT5A 的一个模拟肽，能在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。 |
| M43567
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Box5 |
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。 |
| M43566
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Box5 TFA |
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。 |
| M40572
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G244-LM |
G244-LM是一种有效的，特异性的 tankyrase 1/2 小分子抑制剂，可抑制 Wnt 信号传导。 |
| M29514
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ABC99 |
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate，选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50=13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。 |
| M28262
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LP-922056 |
LP-922056 是一种具有口服活性，强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂，在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM，55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。 |
| M22050
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CCT251545 |
CCT251545是一种具有口服活性的，有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。此外，CCT251545 还是一种选择性化学探针，可用于CDK8 和 CDK19 在人类疾病中作用的相关研究。 |
| M20629
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IWP-O1 |
IWP-O1 是一种 porcn 抑制剂，其在培养细胞 Wnt 信号转导报告试验中的 EC50 值为 80 pM，并能有效抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 的磷酸化。 |
| M14941
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Tegatrabetan |
Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。 |
| M14940
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CWP232228 |
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。 |
