Wnt/beta-catenin 抑制剂/激活剂/调节剂 Wnt/beta-catenin

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M2008 ICG-001 ICG-001是一种β-catenin/CBP互作抑制剂,主要通过结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM,ICG-001不会与相关的转录共激活因子p300结合。在体实验中,ICG-001能够选择性地诱导肿瘤细胞发生凋亡,而对正常细胞的影响较小。
M1796 XAV939 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
M2781 IWP-L6 IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。IWP-L6可通过与Wntless竞争Porc的活性位点来抑制Wnt/beta-catenin信号传导。
M2237 IWP-2 IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
M2782 IWR-1-endo IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
M9790 BML-284 BML-284是一种有效的,选择性的Wnt信号通路的激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 为 >700 nM 。
M14939 β-catenin-IN-2 β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
M14935 YB-0158 YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
M14934 Pyrvinium pamoate Pyrvinium pamoate是一种具有抗蠕虫活性的化合物,能抑制 WNT 通路信号传导。
M14933 KY1220 KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
M14932 HLY78 HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
M14931 Gigantol Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。Gigantol 具有抗肿瘤活性。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
M11484 Cinobufotalin Cinobufotalin 是强心类固醇或丁二烯内酯,是从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的。是一种新型的 SREBP1 抑制剂,通过靶向脂肪生成来抑制肝细胞癌的增殖。华蟾素对β-catenin有抑制作用。
M11012 NLS-StAx-h NLS-StAx-h 是一种选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。
M10996 Methyl vanillate Methyl vanillate 是枳椇属植物中的提取物,是Wnt/β-catenin信号通路活化剂。苯甲酸酯,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。植物代谢物。
M10710 L-Quebrachitol L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
M10678 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。
M10577 Foxy-5 TFA Foxy-5作为WNT5A的激动剂,是一种甲酰化的WNT5A模拟肽,可触发胞浆游离钙信号传导,而不影响β-catenin的激活,并损害上皮癌细胞的迁移和侵袭。
M9544 Heparan Sulfate Heparan sulfate是一种线性多糖,作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate可以与包括Wnt在内的多种蛋白质配体结合,并调节广泛的生物活动,包括发育过程,血管生成和肿瘤转移等。
M9478 SKL2001 SKL2001 是一种Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,通过破坏Axin/β-catenin的相互作用,稳定细胞内的β-catenin蛋白水平,从而激活Wnt/β-catenin信号通路。SKL2001可调节细胞分化与增殖,还具有抗肿瘤活性。
M9424 Adavivint Adavivint (SM04690) 是一种有效的Wnt信号通路小分子抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM,可用于骨关节炎(OA)的相关研究。
M9417 Gallocyanine Gallocyanine是一种小分子DKK1抑制剂,可以阻断DKK1对Wnt信号通路的抑制活性。
M8934 ETC-159 ETC-159是一种有效的,选择性和口服的PORCN抑制剂,对β-catenin报告基因活性抑制的IC50值为2.9 nM。
M8690 KYA1797K potassium salt KYA1797K potassium salt是KYA1797K的钾盐形式,也是Wnt/β-catenin和Ras两种途径的抑制剂。可以极大地抑制β-catenin途径,保持线粒体稳态,抑制细胞衰老。同时还可通过抑制β-catenin/STT3信号通路,降低PD-L1的稳定性,从而进一步抑制免疫逃逸,诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。可用于年龄相关的肾纤维化以及癌症相关的研究。
M8637 MSAB MSAB 是一种有效的、选择性的Wnt/β-catenin信号传导的抑制剂。MSAB 与β-catenin结合促进其降解,并特别下调Wnt/β-catenin靶基因。
M8259 iCRT3 iCRT3是一种Wnt/β-catenin信号通路的拮抗剂,在Wnt 响应 STF16-luc 报告实验中IC50为8.2 nM。








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