M2008
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ICG-001 |
ICG-001是一种β-catenin/CBP互作抑制剂，主要通过结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM，ICG-001不会与相关的转录共激活因子p300结合。在体实验中，ICG-001能够选择性地诱导肿瘤细胞发生凋亡，而对正常细胞的影响较小。 |
| M1796
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XAV939 |
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
| M2781
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IWP-L6 |
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。IWP-L6可通过与Wntless竞争Porc的活性位点来抑制Wnt/beta-catenin信号传导。 |
| M2237
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IWP-2 |
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。 |
| M2782
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IWR-1-endo |
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。 |
| M9790
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BML-284 |
BML-284是一种有效的，选择性的Wnt信号通路的激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性，其 EC50 为 >700 nM 。 |
| M30048
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Pamidronic acid |
Pamidronic acid 是用于研究各种骨吸收类疾病的活性分子。 |
| M29742
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ZW4864 |
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。 |
| M29741
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ZW4864 free base |
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。 |
| M29676
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Miclxin |
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。 |
| M29346
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FzM1.8 |
FzM1.8 来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4， FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。 |
| M29240
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DK419 |
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。 |
| M28962
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iCRT-5 |
iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。 |
| M28404
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Teplinovivint |
Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性，具有用于肌腱病研究的潜力。 |
| M28379
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UU-T01 |
UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI) 的选择性抑制剂，Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合，KD 值为 0.531 µM。 |
| M28247
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Dalosirvat |
Dalosirvat (Wnt pathway activator 1) 是一种有效的 Wnt 激活剂，EC50 值为 28-29 nM。 |
| M24733
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Tabituximab barzuxetan |
Tabituximab barzuxetan (OTSA101-DTPA-90Y) 是一种放射免疫偶联物，由靶向 FZD-10 (OTSA-101) 的人源化单克隆抗体组成，并用钇 90 标记。Tabituximab barzuxetan 具有抗肿瘤活性。Tabituximab barzuxetan 可用于滑膜肉瘤的研究。 |
| M24643
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Ipafricept |
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是一种首创的（first-in-class）重组融合蛋白，由人卷曲 8 受体胞外部分融合到结合 Wnt 配体的人 IgG1 Fc 片段组成。Ipafricept 具有实体瘤抑制活性，耐受性良好。 |
| M7879
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Toxoflavin (Xanthothricin) |
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤和抗菌活性。 |
