IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
别名：Inhibitor of Wnt Production-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2在再生医学和抗癌方面都非常有效。IWP-2使Porcn失活, Porcn是一种与O-酰基转移酶(MBOAT)结合的膜,且选择性抑制Wnt棕榈酰化。IWP-2抑制Lrp6受体和Dvl2发生Wnt依赖性的磷酸化，也抑制β-catenin累积。
Chem Biol Interact. 2023 Dec 1;386:110777.
Stem Cell Reports. 2021 Jun 8;16(6):1568-1583.
Oncol Rep. 2020 Aug;44(2):577-588.
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数据来源 | ONCOLOGY REPORTS (2020 Aug). Figure 6. IWP-2 (Abmole Bioscience, US) |
| 方法 | western blot | |
| 细胞系/动物模型 | NCM460s cells | |
| 浓度 | 1, 10, 100 µM | |
| 处理时间 | 3 h | |
| 实验结果 | Notably, IWP-2 also counteracted TNF-α-induced activation of the NF-κB pathway in NCM460s cells, including increased phosphorylation of IKKα/β and IκBα, decreased protein levels of IκBα and nuclear translocation of p65 |
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数据来源 | Front Immunol (2018). Figure 6. IWP-2 |
| 方法 | injected intravenously | |
| 细胞系/动物模型 | C57BL/6 mice | |
| 浓度 | 20 mg/kg | |
| 处理时间 | 4.5 h | |
| 实验结果 | This view is supported by reduced percentages of IFN-γ+ liver CD3+NK1.1+ cells in mice treated with IWP-2, a small molecule inhibitor of the acyltransferase Porcupine, which plays a central role in Wnt secretion |
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MKN28 cell line |
| 方法 | Cell proliferation assay CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit (Promega Corporation, Madison, WI, USA) was used. Transwell migration and invasion assay Haptotaxis chambers (8-μm pore size, Corning Costar, Cambridge, MA, USA) without or with 5 mg/ml matrigel (Sigma Aldrich) were used for migration and invasion assays, respectively. The experiments were repeated three times independently. |
| 浓度 | 0,5,10,20,50µM |
| 处理时间 | 5 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | six month-old zebrafish model |
| 配制 | 0.1% DMSO |
| 剂量 | 10 μM |
| 给药处理 | in aquarium water supplemented with 10 μM IWR-1 or in 0.1% DMSO as a control |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 466.6 |
| 分子式 | C22H18N4O2S3 |
| CAS号 | 686770-61-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 2 mg/mL DMF 8 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1432 mL | 10.7158 mL | 21.4316 mL |
| 5 mM | 0.4286 mL | 2.1432 mL | 4.2863 mL |
| 10 mM | 0.2143 mL | 1.0716 mL | 2.1432 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Wnt/beta-catenin产品 |
|---|
| Fz7-21
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。 |
| FZD7 antagonist 1
FZD7 antagonist 1 是 dFz7-21 类似物。 |
| NLS-StAx-h
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。 |
| Zamaporvint
Zamaporvint是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂，能靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。此外，Zamaporvint还能在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。可用于癌症的相关研究。 |
| Foxy-5
Foxy-5是一种 WNT5A 激动剂，同时也是 WNT5A 的一个模拟肽，能在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。 |
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