Wnt/beta-catenin 抑制剂/激活剂/调节剂 Wnt/beta-catenin

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M2008 ICG-001 ICG-001是一种β-catenin/CBP互作抑制剂,主要通过结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM,ICG-001不会与相关的转录共激活因子p300结合。在体实验中,ICG-001能够选择性地诱导肿瘤细胞发生凋亡,而对正常细胞的影响较小。
M1796 XAV939 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
M2781 IWP-L6 IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。IWP-L6可通过与Wntless竞争Porc的活性位点来抑制Wnt/beta-catenin信号传导。
M2237 IWP-2 IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
M2782 IWR-1-endo IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
M9790 BML-284 BML-284是一种有效的,选择性的Wnt信号通路的激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 为 >700 nM 。
M8173 Salinomycin Salinomycin是一种具有抗生素和抗癌特性的羧基聚醚离子载体。Salinomycin是最先发现的人类肿瘤干细胞(CSCs)抑制剂之一,它通过阻断Wnt/β-catenin通路发挥作用。
M7992 PNU-74654 PNU-74654通过阻断β-catenin和TCF(T细胞因子)之间的相互作用抑制Wnt-β catenin通路。
M7024 Neurodazine Neurodazine is a induces neurogenesis in mature skeletal muscle cells.
M6855 JW 74 JW 74是一种Wnt通路的抑制剂,其IC50为 420 nM。JW74通过抑制TNKS1/2的催化性PARP结构域,诱导AXIN2的稳定化,AXIN2是β-catenin破坏复合体的关键成分,从而导致细胞核中β-catenin水平降低。此外,JW74能够诱导细胞周期停滞在G1期,并抑制结直肠癌细胞的增殖。
M6854 JW 67 JW 67是一种Wnt通路抑制剂,其 IC50 值为 1.17 μM,能影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,诱导活性β-catenin降解,以及抑制结直肠癌细胞生长。
M6839 IWP 4 IWP-4 是一种Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
M6835 IQ 1 IQ 1是一种 p300/β-catenin相互作用抑制剂,能通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录,从而维持 Wnt3a 处理细胞中胚胎干细胞(ESC)的多能性,以及防止自发分化。此外,IQ 1也能通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。可用于 ESCs 扩增的研究。
M6813 iCRT 14 iCRT 14 是一种新型的 β-catenin 的抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,iCRT 14 可以直接影响 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用,同时也能干扰 TCF 与 DNA 的结合。在哺乳动物 Wnt 信号响应的 STF16 荧光素酶报告基因实验中,其 IC50 值为 40.3 nM。 iCRT 14 可引起BT-549、HCT116、HT29等肿瘤细胞的增殖抑制或细胞周期阻滞。
M5261 CP21R7 CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
M4866 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。
M4829 WIKI4 WIKI4是一种Tankyrases(端锚聚合酶,TNKS)的抑制剂,WIKI4对TNKS2的抑制活性较高,IC50值为15 nM,对TNKS1的IC50值为26 nM。WIKI4是一种Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂,WIKI4通过抑制Tankyrase的活性,增加Wnt/β-catenin抑制蛋白AXIN1的稳态水平,从而阻止AXIN蛋白的泛素化和降解。
M4632 Xanthatin Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。苍耳亭具有抗菌和抗真菌活性。
M4452 Echinacoside Echinacoside 是从 Cistanche salsa 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
M4197 Triptonide Triptonide (NSC 165677) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物。Triptonide 是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50 约为 0.3 nM。Triptonide 具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
M4038 Astragaloside-I Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。
M4003 Isoquercitrin Isoquercitrin是一种Wnt/beta-catenin的抑制剂,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性,可进行肿瘤的相关研究。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。
M3886 WAY-262611 WAY-262611是一个(beta)-Catenin激动剂,能增强骨形成速率,在TCF-Luciferase实验中EC50为0.63 uM。
M3131 Wnt-C59 Wnt-C59 (C59)是一种特异性的PORCN抑制剂,能抑制Wnt棕榈酰化、分泌和其他生物活性,其IC50为74 pM。可用于心肌肥厚的相关研究。
M2877 Nefopam hydrochloride Nefopam HCl是一种中枢作用剂,但是是非阿片类的镇痛药,抑制电压门控钠通道,及抑制5-羟色胺,多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。
M2812 LGK-974 LGK-974 (WNT-974)是强效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号,IC50为0.4 nM。








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