ETC-159 别名：ETC-1922159
ETC-159是一种有效的，选择性和口服的PORCN抑制剂，对β-catenin报告基因活性抑制的IC50值为2.9 nM。
CAS No.：1638250-96-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 391.38 |
| 分子式 | C19H17N7O3 |
| CAS号 | 1638250-96-0 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ETC-159是一种有效的，选择性和口服的PORCN抑制剂，对β-catenin报告基因活性抑制的IC50值为2.9 nM。ETC-159能阻断所有Wnt的分泌和活动。ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌（CRC）患者来源的异种移植物方面非常有效。
ETC-159抑制小鼠PORCN的IC50为18.1 nM，而Xenopus Porcn的IC50大约要高4倍（70 nM）。在小鼠中，ETC-159单次口服5 mg / kg后，迅速被血液吸收，T max约为0.5 h，口服生物利用度为100%，表现出良好的口服药代动力学。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5551 mL | 12.7753 mL | 25.5506 mL |
| 5 mM | 0.511 mL | 2.5551 mL | 5.1101 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2775 mL | 2.5551 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HEK293 cells, STF3A cells |
| 方法 | HEK293 cells stably transfected with STF reporter and pPGK-WNT3A plasmid (STF3A cells) are treated with varying concentrations of compounds. For Wnt secretion, STF3A cells are treated with ETC-159 diluted in 1% fetal bovine serum-containing media. |
| 浓度 | 100 nm |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | Formulated in 50% PEG400 (vol/vol) in water |
| 剂量 | 10 μL/g |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Wnt/beta-catenin产品
