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TNO155

目录号 M9898 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TNO155是一种首创的(first-in-class),选择性的,具有口服活性的野生型SHP2变构抑制剂,IC50值为0.011 µM。TNO155具有良好的水溶性(0.736mM)、中等亲脂性(LogP=1.6)和较高的亲脂效率(>6),并且无hERG抑制作用(IC50 >30μM)和无光毒性。不抑制CYP450。

TNO155结构式

别名:TNO-155;Batoprotafib

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1962 中国库存现货
10mg ¥ 3078 中国库存现货
25mg ¥ 5166 中国库存现货
50mg ¥ 7092 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TNO155是一种有效的,选择性的,具有口服活性的野生型SHP2变构抑制剂,IC50值为0.011 µM。TNO155口服给药后,结合并抑制SHP2,这可以防止SHP2介导的信号传导,抑制MAPK信号传导并阻止表达SHP2的肿瘤细胞的生长。SHP2是在多种癌细胞类型中过表达的一种癌蛋白,它通过激活RAS-RAF-ERK信号通路来调节细胞存活,分化和增殖。

化学性质
分子量 421.95
分子式 C18H24ClN7OS
CAS号 1801765-04-7
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3699 mL 11.8497 mL 23.6995 mL
5 mM 0.474 mL 2.3699 mL 4.7399 mL
10 mM 0.237 mL 1.185 mL 2.3699 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chen Liu, et al. Combinations with Allosteric SHP2 Inhibitor TNO155 to Block Receptor Tyrosine Kinase Signaling

[2] Matthew J LaMarche, et al. Identification of TNO155, an Allosteric SHP2 Inhibitor for the Treatment of Cancer

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