TVB-3664 别名：TVB3664
TVB-3664是一种有效的，选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂，对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。
CAS No.：2097262-58-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 468.47 |
| 分子式 | C25H23F3N4O2 |
| CAS号 | 2097262-58-1 |
| 溶解性 | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TVB-3664是一种有效的，选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂，对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。TVB-3664可显著降低微管蛋白的棕榈酰化作用和mRNA表达。TVB-3664结合紫杉烷处理可增强对体外肿瘤细胞生长的抑制作用。在肺，卵巢，前列腺和胰腺肿瘤异种移植研究中，TVB-3664与紫杉醇或多西他赛联合使用可显著增强抗肿瘤活性，从而抑制异种移植肿瘤的生长。
在 NOD-SCID-IL2rg-/- (NSG) 小鼠中建立结直肠癌 (CRC) PDX 模型，TVB-3664 (3 mg/kg (Pt 2614 和 Pt 2449PT) 或 6 mg/kg (Pt 2402 和 Pt 2449LM)，口服强饲，每天，4 周) 处理导致肿瘤体积和肿瘤重量显著减少、Pt 2614, Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型，平均肿瘤重量分别减少 30%、37.5% 和 51.5%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1346 mL | 10.673 mL | 21.3461 mL |
| 5 mM | 0.4269 mL | 2.1346 mL | 4.2692 mL |
| 10 mM | 0.2135 mL | 1.0673 mL | 2.1346 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Calu-6 cells, A549 cells |
| 方法 | Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. Paclitaxel is added to the cell culture media to a final concentration of 6 nM. After the 2 h of incubation with paclitaxel, cells and supernatant are collected for analysis. |
| 浓度 | 50 nM |
| 处理时间 | 48 h, 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female BALB-c-nude mice |
| 配制 | formulated at 3-V Biosciences in 100% PEG-400 and diluted with water to a final PEG concentration of 30% immediately before dosing for oral dosing |
| 剂量 | 10 mg/kg, 2.5 mg/kg |
| 给药处理 | PO, IV |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
