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AMPK 抑制剂/激活剂/调节剂 Adenosine Monophosphate Activated Protein Kinase

目录号 产品名称 产品简介
M3132 WZ4003 WZ4003是高特异性NUAK kinase的抑制剂,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。
M2238 Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride Dorsomorphin (BML-275)二盐酸盐是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。
M3946 BML-275 BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。
M4897 AICAR AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。
M8095 PF-06409577 PF-06409577是一种有效的、选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,其EC50 值为7 nM。
M3244 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1(GPD1)调节剂,能抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy),此外,Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M5336 Phenformin HCl Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。
M5326 HTH-01-015 HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。
M5207 Bempedoic acid (ETC-1002) Bempedoic acid (ETC-1002) 是ESP15228的前体化合物,同时也是一种具有口服活性的,首创的(first-in-class) ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂,以及肝脏AMPK的激活剂,能抑制肝脏胆固醇的合成。可用于2型糖尿病以及动脉粥样硬化的相关研究。
M4575 Vaccarin Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
M4483 Platycodin-D Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
M4449 Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
M4256 Gomisin-J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
M4233 Ginkgolide C 银杏内酯C Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质,具有多种生物功能,可以减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等。
M4121 6-gingerol [6]-Gingerol(6-姜酚; 6-姜辣素)是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
M3934 Saikosaponin A Saikosaponin A(SSA,柴胡皂苷A)通过p-CREB/BDNF通路抑制海马神经元的凋亡。Saikosaponin A可增强AMPK及其底物乙酰辅酶a羧化酶(ACC)的磷酸化,并抑制细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2)和p38的磷酸化。Saikosaponin A还可以显著抑制DSS诱导的NF-κB活化并上调LXRα的表达。
M3444 A-769662 A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用效果。
M3244 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1(GPD1)调节剂,能抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy),此外,Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M3208 Geniposide Geniposide是栀子果实分离得到的一种环烯醚萜苷类,可以显著降低APMK/SIRT1/NF-κB通路中的蛋白表达。
M2902 OTSSP167 OTSSP167是一种高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。
M53925 SAMS SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
M44927 Marein Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。
M44923 Malvidin-3-O-arabinoside chloride Malvidin-3-O-arabinoside chloride 通过刺激 Ampk 介导的自噬 (autophagy),改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤。
M41636 AMPK activator 12 AMPK activator 12 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。
M38948 Kazinol U Kazinol U 通过 AMPK 激活抑制酪氨酸酶相关蛋白抑制黑素生成。
M38947 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。









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