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HTH-01-015

目录号 M5326 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

HTH-01-015结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 760 中国库存现货
10mg ¥ 1120 中国库存现货
50mg ¥ 3400 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

在表达NUAK1和NUAK2的HEK-293细胞中,HTH-01-015抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。HTH-01-015抑制NUAK1+/+ MEFs中细胞迁移,并抑制U2OS细胞侵袭。此外,HTH-01-015抑制两个细胞系的细胞增殖。在U2OS 细胞中,HTH-01-015抑制剂显著限制细胞进入有丝分裂期。

化学性质
分子量 468.55
分子式 C26H28N8O
CAS号 1613724-42-7
溶解性(25°C) 58 mg/mL warmed in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1342 mL 10.6712 mL 21.3424 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2685 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1342 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Banerjee S, et al. Biochem J. Interplay between Polo kinase, LKB1-activated NUAK1 kinase, PP1βMYPT1 phosphatase complex and the SCFβTrCP E3 ubiquitin ligase.

[2] Banerjee S, et al. Biochem J. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases.

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