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WZ4003

目录号 M3132 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WZ4003是高特异性NUAK kinase的抑制剂,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。

WZ4003结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 700 中国库存现货
10mg ¥ 1120 中国库存现货
25mg ¥ 2170 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WZ4003 is a highly specific NUAK kinase inhibitor with IC50 of 20 nM and 100 nM for NUAK1 and NUAK2, respectively, without significant inhibition on 139 other kinases.

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 APMIS.m (2017). Figure 7. WZ4003 (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 HeLa cells
浓度
处理时间
实验结果 Particularly, pifithrin-μ and WZ4003 dramatically decreased 10-G-induced activation of the p53 and p-AMPK protein, respectively.
实验参考
体外实验*
细胞系 U2OS cells, and MEFs
方法 Following the manufacturer’s protocol ,to carry out cell proliferation assays colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit . Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM WZ4003.
浓度 ~10 μM
处理时间 5 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 496.99
分子式 C25H29ClN6O3
CAS号 1214265-58-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0121 mL 10.0606 mL 20.1211 mL
5 mM 0.4024 mL 2.0121 mL 4.0242 mL
10 mM 0.2012 mL 1.0061 mL 2.0121 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiabin Chen, et al. WZ4003 sensitizes non-small cell lung cancer cells to gefitinib via inhibition of ARK5 and epithelial-to-mesenchymal transition

[2] Huali Yang, et al. Optimization of WZ4003 as NUAK inhibitors against human colorectal cancer

[3] Yinfei Pu, et al. Adiponectin promotes human jaw bone marrow mesenchymal stem cell chemotaxis via CXCL1 and CXCL8

[4] Sourav Banerjee, et al. Interplay between Polo kinase, LKB1-activated NUAK1 kinase, PP1βMYPT1 phosphatase complex and the SCFβTrCP E3 ubiquitin ligase

[5] Sourav Banerjee, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases

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