M3132
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WZ4003 |
WZ4003是高特异性NUAK kinase的抑制剂,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。 |
M2238
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Dorsomorphin dihydrochloride |
Dorsomorphin (BML-275; Compound C)二盐酸盐是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。 |
M3946
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BML-275 |
BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。 |
M4897
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AICAR |
AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。 |
M8095
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PF-06409577 |
PF-06409577是一种有效的、选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,其EC50 值为7 nM。 |
M3244
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Metformin |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1(GPD1)调节剂,能抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy),此外,Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 |
M5207
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Bempedoic acid (ETC-1002) |
Bempedoic acid (ETC-1002) 是ESP15228的前体化合物,同时也是一种具有口服活性的,首创的(first-in-class) ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂,以及肝脏AMPK的激活剂,能抑制肝脏胆固醇的合成。可用于2型糖尿病以及动脉粥样硬化的相关研究。 |
M44923
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Malvidin-3-O-arabinoside chloride |
Malvidin-3-O-arabinoside chloride 通过刺激 Ampk 介导的自噬 (autophagy),改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤。 |
M41636
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AMPK activator 12 |
AMPK activator 12 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。 |
M38948
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Kazinol U |
Kazinol U 通过 AMPK 激活抑制酪氨酸酶相关蛋白抑制黑素生成。 |
M38947
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3α-Hydroxymogrol |
3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。 |
M30689
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D942 |
D942 是一种可透过细胞的 AMPK 激动剂,部分抑制线粒体复合物 I。在多发性骨髓瘤细胞中,D942 抑制细胞生长。 |
M30552
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COH-SR4 |
COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。 |
M28505
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PF-06685249 |
PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂,对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。 |
M28504
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PF-06679142 |
PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂,对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。 |
M20630
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ex229 (compound 991) |
EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其激活AMPK的效力比A769662高5-10倍。 |
M19445
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Kahweol |
Kahweol 具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M14836
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EB-3D |
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。 |
M13811
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ZLN024 hydrochloride |
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。 |
M13808
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Buformin hydrochloride |
Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。 |
M13807
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Ampkinone |
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。 |
M13806
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AICAR phosphate |
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。 |
M13407
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YLF-466D |
YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 |
M7351
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Talampanel |
Talampanel是一种AMPA 受体的拮抗剂,其IC50值为6μM。在动物模型实验中具有抗癫痫和神经保护活性,Talampanel 还具有抑制凋亡的活性。 |