AMPK 抑制剂/激活剂/调节剂 Adenosine Monophosphate Activated Protein Kinase

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M3132	WZ4003	WZ4003是高特异性NUAK kinase的抑制剂，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。
M2238	Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride	Dorsomorphin (BML-275)二盐酸盐是一种有效的，可逆的AMPK选择性抑制剂，K_i为109 nM，Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。
M3946	BML-275	BML-275是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM。
M4897	AICAR	AICAR 是一种腺苷类似物，同时也是 AMPK 的激活剂，能调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外，AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
M8095	PF-06409577	PF-06409577是一种有效的、选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，其EC50 值为7 nM。
M3244	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1（GPD1）调节剂，能抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)，此外，Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M30689	D942	D942 是一种可透过细胞的 AMPK 激动剂，部分抑制线粒体复合物 I。在多发性骨髓瘤细胞中，D942 抑制细胞生长。
M30552	COH-SR4	COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
M28505	PF-06685249	PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
M28504	PF-06679142	PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂，对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。
M27889	MT 63-78	MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
M20630	ex229 (compound 991)	EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂，其激活AMPK的效力比A769662高5-10倍。
M19445	Kahweol	Kahweol 具有抗炎，抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M19366	Karanjin	Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡，促进细胞凋亡。
M14836	EB-3D	EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
M13811	ZLN024 hydrochloride	ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
M13809	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κB 和 MAPK 途径的炎症信号途径。
M13808	Buformin hydrochloride	Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
M13807	Ampkinone	Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
M13806	AICAR phosphate	AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。
M13407	YLF-466D	YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂，可抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

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AMPK 抑制剂/激活剂/调节剂 Adenosine Monophosphate Activated Protein Kinase

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