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COH-SR4 

目录号 M30552 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。

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生物活性

COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。

化学性质
分子量 350.03
分子式 C13H8Cl4N2O
CAS号 73439-19-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8569 mL 14.2845 mL 28.569 mL
5 mM 0.5714 mL 2.8569 mL 5.7138 mL
10 mM 0.2857 mL 1.4284 mL 2.8569 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kristen E Limbach, et al. Surgery. Baicalein activates 5' adenosine monophosphate-activated protein kinase, inhibits the mammalian target of rapamycin, and exhibits antiproliferative effects in pancreatic neuroendocrine tumors in vitro and in vivo

[2] James Lester Figarola, et al. PLoS One. COH-SR4 reduces body weight, improves glycemic control and prevents hepatic steatosis in high fat diet-induced obese mice

[3] Sharad S Singhal, et al. Biochem Pharmacol. Novel compound 1,3-bis (3,5-dichlorophenyl) urea inhibits lung cancer progression

[4] James L Figarola, et al. Int J Mol Med. Small‑molecule COH-SR4 inhibits adipocyte differentiation via AMPK activation

[5] Sharad S Singhal, et al. Biochem Pharmacol. 1,3-Bis(3,5-dichlorophenyl) urea compound 'COH-SR4' inhibits proliferation and activates apoptosis in melanoma

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