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ex229 (compound 991)

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EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其激活AMPK的效力比A769662高5-10倍。

ex229 (compound 991)结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其激活AMPK的效力比A769662高5-10倍。

化学性质
分子量 431.87
分子式 C24H1ClN3O3
CAS号 1219739-36-2
溶解性(25°C) DMSO 12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3155 mL 11.5776 mL 23.1551 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.631 mL
10 mM 0.2316 mL 1.1578 mL 2.3155 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Franziska Kopietz, et al. Biochem J. A-769662 inhibits adipocyte glucose uptake in an AMPK-independent manner

[2] Xin Gu, et al. J Biol Chem. Conformational heterogeneity of the allosteric drug and metabolite (ADaM) site in AMP-activated protein kinase (AMPK)

[3] Robin Willows, et al. Biochem J. Effect of different γ-subunit isoforms on the regulation of AMPK

[4] Laurent Bultot, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. Benzimidazole derivative small-molecule 991 enhances AMPK activity and glucose uptake induced by AICAR or contraction in skeletal muscle

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