M8095
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PF-06409577 |
PF-06409577是一种有效的、选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，其EC50 值为7 nM。 |
| M4897
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AICAR |
AICAR 是一种腺苷类似物，同时也是 AMPK 的激活剂，能调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外，AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。 |
| M3946
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BML-275 |
BML-275是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM。 |
| M3244
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Metformin |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1（GPD1）调节剂，能抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)，此外，Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 |
| M3132
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WZ4003 |
WZ4003是高特异性NUAK kinase的抑制剂，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。 |
| M2238
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Dorsomorphin dihydrochloride |
Dorsomorphin (BML-275; Compound C)二盐酸盐是一种有效的，可逆的AMPK选择性抑制剂，Ki为109 nM，Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。 |
M58526
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Chromic acetate |
Chromic acetate 是一种 AMPK 抑制剂，可通过抑制 AMPK 磷酸化促进脂肪生成。 |
| M31204
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RSVA405 |
RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。 |
| M31105
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BAY-3827 |
BAY-3827是一种强效且具有选择性的AMPK抑制剂，IC50 值为 1.4 nM。BAY-3827在雄激素依赖性前列腺癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，对LNCaP和VCaP细胞的IC50值分别为0.28 nM和1.71 nM，此外，BAY-3827还可通过抑制乙酰辅酶A羧化酶1（ACC1）的磷酸化，影响脂肪酸合成和代谢。 |
| M27889
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MT 63-78 |
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。 |
| M19366
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Karanjin |
Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡，促进细胞凋亡。 |
| M13810
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Palmitelaidic Acid |
Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。 |
| M13809
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Chitosan oligosaccharide |
Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种 由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κB 和 MAPK 途径的炎症信号途径。 |
| M13805
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7-Methoxyisoflavone |
7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物，也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。 |
| M13362
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ASP4132 |
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM, 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。 |
| M13361
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MK8722 |
MK-8722 是一种有效的、直接的、pan-AMPK变构激活剂。 |
| M11462
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IMM-H007 |
IMM-H007 是一种腺苷衍生物，是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。 |
| M11324
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BC1618 |
BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。 |
| M11007
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O-304 |
O-304 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。 |
| M10948
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MOTS-c(Human) Acetate |
MOTS-c(Human) Acetate（MOTS-c（人）醋酸酯）是一种线粒体衍生的，可诱导AMP类似物AICAR的积累，增加AMPK的活化及其下游GLUT4的表达。MOTS-c(Human) Acetate可以诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。 |
