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ASP4132

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ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM, 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

ASP4132结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1485 中国库存现货
10mg ¥ 2475 中国库存现货
25mg ¥ 4455 中国库存现货
50mg ¥ 7380 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM, 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

化学性质
分子量 764.87
分子式 C39H43F3N6O5S
CAS号 1640294-30-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3074 mL 6.5371 mL 13.0741 mL
5 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6148 mL
10 mM 0.1307 mL 0.6537 mL 1.3074 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Filip Janku, et al. Invest New Drugs. First-in-human evaluation of the novel mitochondrial complex I inhibitor ASP4132 for treatment of cancer

[2] Ying-Chen Xia, et al. Cell Death Dis. AMPK activation by ASP4132 inhibits non-small cell lung cancer cell growth

[3] Kazuyuki Kuramoto, et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). Novel Indirect AMP-Activated Protein Kinase Activators: Identification of a Second-Generation Clinical Candidate with Improved Physicochemical Properties and Reduced hERG Inhibitory Activity

[4] Kazuyuki Kuramoto, et al. Bioorg Med Chem. Development of a potent and orally active activator of adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), ASP4132, as a clinical candidate for the treatment of human cancer

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