BAY-3827是一种有效的,选择性的AMPK抑制剂,可抑制AMPK激酶活性,在10 μM ATP浓度下的IC50值为1.4 nM,在2 mM ATP浓度下为15 nM。BAY-3827阻止乙酰辅酶1(ACC1)的磷酸化。
别名:BAY3827
BAY-3827是一种有效的,选择性的AMPK抑制剂,可抑制AMPK激酶活性,在10 μM ATP浓度下的IC50值为1.4 nM,在2 mM ATP浓度下为15 nM。BAY-3827阻止乙酰辅酶1(ACC1)的磷酸化。BAY-3827(1和5μM;24和48小时)抑制LIPE基因的表达,减少丝氨酸/苏氨酸激酶AKT3,并阻断线粒体肉碱棕榈酰转移酶(CPT)家族中参与VCaP细胞中酰基肉碱形成的几个基因的表达。
分子量 | 468.53 |
分子式 | C27H25FN6O |
CAS号 | 2377576-35-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL (ultrasonic and warming) |
储存条件 | -20°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1343 mL | 10.6717 mL | 21.3434 mL |
5 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2687 mL |
10 mM | 0.2134 mL | 1.0672 mL | 2.1343 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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