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M10484 Nalfurafine hydrochloride 盐酸纳呋拉啡 Opioid Receptor
TRK-820 hydrochloride
Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂。
M28931 Anizatrectinib Anizatrectinib Trk
hTrkA-IN-1
Anizatrectinib (hTrkA-IN-1) 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。Anizatrectinib 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
M42716 TRK-IN-23 TRK-IN-23 Trk
TRK-IN-23 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。
M42717 Type II TRK inhibitor 1 Type II TRK inhibitor 1 Trk
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。
M42718 TrkB-IN-1 TrkB-IN-1 Trk
TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂,具有良好的药代特性。
M42719 TRK-IN-22 TRK-IN-22 Trk
TRK-IN-22 是TRK 的抑制剂。
M55567 Recombinant Human ROR2 (HEK293, C-6His) 重组人ROR2 (HEK293, C-6His) Cytokines and Growth Factors
Receptor Tyrosine Kinaselike Orphan Receptor 2; NTRKR2
Receptor Tyrosine Kinaselike Orphan Receptor 2(ROR2) is a member of the ROR family of receptor tyrosine kinases and is important for skeletal development, including bone and cartilage formation, as well as for the development of the central nervous system. ROR2 promotes osteogenesis, binds YWHAB and Interacts with WTIP.
M1682 BMS-777607 BMS-777607 c-Met
BMS 817378; CAS# 1025720-94-8
BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
M1769 PHA-739358 (Danusertib) 达那色替 Aurora Kinase
Danusertib
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。
M1794 SB431542 SB431542 ALK
SB-431542
SB-431542是一种有效的TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI),可抑制ALK4、ALK5和ALK7的活性,IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542可阻断TGFβ信号向下游的传递。SB-431542还能够抑制SMAD蛋白的磷酸化,因此还能抑制TGF-β诱导的基因转录。此外,SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。
M2192 BMS-754807 BMS-754807 IGF-1R
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。
M2201 TSR-011 TSR-011 ALK
Belizatinib
TSR-011是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
M2312 AG-1478 AG-1478 EGFR/HER2
Tyrphostin AG-1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。
M2585 GNF-5837 GNF-5837 Trk
GNF-5837是一个Trk抑制剂,对表达融合蛋白Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7,9和11 nM。
M2665 EMD 1214063 特泊替尼 c-Met
Tepotinib; MSC2156119
EMD 1214063是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer选择性高200倍以上。
M2744 GW441756 GW441756 Trk
GW441756是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。
M2790 K252a K252a PKC
SF 2370; Antibiotic K-252a; Antibiotic SF 2370
K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
M3221 PF-03814735 PF-03814735 Aurora Kinase
PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。
M3515 MK-2461 MK-2461 c-Met
MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
M3516 MK-5108 MK-5108 Aurora Kinase
VX-689
MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,抑制TrkA,选择性低100倍。
M4452 Echinacoside 松果菊苷;紫锥花苷;海胆苷;松果菊甙;紫锥菊苷 Wnt/beta-catenin
Echinacoside 是从 Cistanche salsa 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
M43803 Zidesamtinib Zidesamtinib ROS Kinase
NVL-520
Zidesamtinib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和血脑屏障透过性的多种原癌基因酪氨酸蛋白激酶( ROS1) 融合和抗性突变抑制剂,对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM,并且不会抑制 TRK。可用于非小细胞肺癌和其他实体瘤的相关研究。
M5074 ANA-12 ANA-12 Trk
ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。
M5304 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavone Trk
7,8-DHF
7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂(Kd≈320 nM)。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。
M5613 Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼 ALK
NMS-E628; RXDX-101
Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。
M6151 Larotrectinib (LOXO-101) 拉罗替尼 Trk
ARRY-470, larotrectinib
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂,对TRK家族的TRKA/B/C的IC50值均为纳摩尔级别。Larotrectinib可抑制癌细胞的生长和分裂以及诱导细胞凋亡。
M6186 Repotrectinib (TPX-0005) 瑞普替尼;瑞波替尼;洛普替尼 ALK
TPX-0005; Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005,瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的(best-in-class),低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂,靶向 ROS1、TRK 和 ALK,具有高度选择性 ,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M6211 LOXO-101 sulfate LOXO-101 sulfate Trk
Larotrectinib sulfate; ARRY-470 sulfate
LOXO-101 sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。具有广谱的抗癌活性。
M6795 HIOC HIOC Others
HIOC is a selective TrkB receptor agonist; neuroprotectant.
M6904 Lestaurtinib 来他替尼 Others
lestutinib是jAK2, FLT3和TrkA抑制剂;也抑制AurA和AurB。
M6910 LM22A-4 LM22A-4 Trk
LM22A4
LM22A-4 是一种有效的,特异性的 tyrosine kinase receptor B (TrkB) 激动剂,常用于神经系统疾病研究。
M7118 PF 06273340 PF 06273340 Others
PF 06273340 is a potent and selective pan-Trk inhibitor; peripherally restricted.
M7537 SNS-314 SNS-314 Aurora Kinase
SNS314
SNS-314 是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
M7958 Nifurtimox 硝呋替莫 Parasite
Nifurtimox(硝呋替莫)是一种硝基呋喃衍生物,具有抗原生动物活性和潜在的抗肿瘤活性,可增加细胞内的ROS水平,还可抑制TrkB介导的Akt磷酸化。
M8104 PF-06683324 PF-06683324 Trk
PF-6683324
PF-0668324是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。
M8105 PF-06737007 PF-06737007 Trk
PF-6737007
PF-06737007是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。
M8106 PF-06733804 PF-06733804 Trk
PF-6733804
PF-06733804是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。








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