7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂(Kd≈320 nM)。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。
别名:7,8-DHF
体外研究:250nM 7,8-DHF特异性激活TrkB,而不激活TrkA或TrkC。除了大脑皮质和海马神经元,7,8-DHF还保护其他细胞如视网膜神经节细胞(RGC)和PC12细胞免受氧化应激诱导的凋亡和细胞死亡。因此,7,8-DHF具有神经保护作用。 体内研究:7,8-Dihydroxyflavone是一种具有生物效应的化合物,对小鼠进行腹腔注射或口服给药后,7,8-Dihydroxyflavone能够穿过血脑屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外伤性脑损伤时促进皮层神经元的生存能力、减少其凋亡。在受伤后3小时进行7,8-DHF给药,7,8-DHF能通过PI3K/Akt信号通路途径减少组织损伤。7,8-DHF的处理在小鼠中并不诱导任何明显的毒性作用,长期给药对小鼠没有毒性。7,8-DHF对阿尔茨海默病有较强的治疗效果,能通过激活肌肉TrkB抑制肥胖。
分子量 | 254.24 |
分子式 | C15H10O4 |
CAS号 | 38183-03-8 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | 50 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.9333 mL | 19.6665 mL | 39.3329 mL |
5 mM | 0.7867 mL | 3.9333 mL | 7.8666 mL |
10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9333 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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