目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M21518 | MRTX849 ethoxypropanoic acid | LC-2 是一种有效且首创的(first-in-class) PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。 |
M14581 | Tavilermide | Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。 |
M14580 | Cyclotraxin B acetate | Cyclotraxin B acetate 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。 |
M14579 | AZ-23 | AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 |
M9107 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的,新一代选择性TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。 |
M8106 | PF-06733804 | PF-06733804是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。 |
M8105 | PF-06737007 | PF-06737007是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。 |
M8104 | PF-06683324 | PF-0668324是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。 |
M6211 | LOXO-101 sulfate | LOXO-101 sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。 |
M6151 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。 |
M5074 | ANA-12 | ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。 |
M2744 | GW441756 | GW441756是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。 |
M2585 | GNF-5837 | GNF-5837是一个Trk抑制剂,对表达融合蛋白Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7,9和11 nM。 |
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