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Trk 抑制剂/激活剂/调节剂 Trk receptor

目录号 产品名称 产品简介
M21518 MRTX849 ethoxypropanoic acid LC-2 是一种有效且首创的(first-in-class) PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。
M14581 Tavilermide Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。
M14580 Cyclotraxin B acetate Cyclotraxin B acetate 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
M14579 AZ-23 AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
M9107 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的,新一代选择性TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。
M8106 PF-06733804 PF-06733804是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。
M8105 PF-06737007 PF-06737007是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。
M8104 PF-06683324 PF-0668324是泛原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。
M6211 LOXO-101 sulfate LOXO-101 sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。
M6151 Larotrectinib (LOXO-101) Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。
M5074 ANA-12 ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。
M2744 GW441756 GW441756是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。
M2585 GNF-5837 GNF-5837是一个Trk抑制剂,对表达融合蛋白Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7,9和11 nM。









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