Trk 抑制剂/激活剂/调节剂 Trk receptor

目录号	产品名称	产品简介
M6151	Larotrectinib (LOXO-101)	Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。
M14580	Cyclotraxin B acetate	Cyclotraxin B acetate 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
M14579	AZ-23	AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
M11011	LM22B-10	LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外 TrkB，TrkC，AKT 和 ERK 的活化。
M10936	Taletrectinib	Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
M10736	CH7057288	CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
M9107	Selitrectinib (LOXO-195)	Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的，新一代选择性TRK抑制剂，对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。
M6910	LM22A-4	LM22A-4 是一种有效的，特异性的 tyrosine kinase receptor B (TrkB) 激动剂，常用于神经系统疾病研究。
M6211	LOXO-101 sulfate	LOXO-101 sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。具有广谱的抗癌活性。
M5304	7,8-Dihydroxyflavone	7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。
M5074	ANA-12	ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂，对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。
M2744	GW441756	GW441756是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。
M2585	GNF-5837	GNF-5837是一个Trk抑制剂，对表达融合蛋白Tel-TrkC，Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7，9和11 nM。
M54511	Cyclotraxin B	Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。
M49739	Gambogic amide	Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。
M43539	Protein kinase inhibitor 4	Protein kinase inhibitor 4 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。
M42719	TRK-IN-22	TRK-IN-22 是TRK 的抑制剂。
M42718	TrkB-IN-1	TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂，具有良好的药代特性。
M42717	Type II TRK inhibitor 1	Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。
M42716	TRK-IN-23	TRK-IN-23 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。

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Trk 抑制剂/激活剂/调节剂 Trk receptor

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