Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的，新一代选择性TRK抑制剂，对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。
别名：LOXO195
Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的，新一代选择性TRK抑制剂，对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。LOXO-195对TRKA G595R，TRKC G623R和TRKA G667C具有低纳摩尔抑制活性，IC50范围为2.0-9.8 nM。Selitrectinib (LOXO-195)显示有效抑制含有TRK融合的KM12，CUTO-3和MO-91细胞系中的细胞增殖（IC 50 ≤5 nM）。相反，浓度高达10 μM的LOXO-195处理对不含TRK融合体的84细胞系的生长没有抑制作用。
在体内研究中，Selitrectinib (LOXO-195)有效降低由TRKA驱动的肿瘤中的磷酸化。在四种TRKA依赖性肿瘤模型（TRKA，TRKA-G595R，TRKA G667C和TPM3-NTRK1融合阳性KM12结肠直肠癌细胞）中，LOXO-195在所有剂量下都引起相对于载体的肿瘤生长抑制作用。
| 分子量 | 380.42 |
| 分子式 | C20H21FN6O |
| CAS号 | 2097002-61-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 55 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6287 mL | 13.1434 mL | 26.2867 mL |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6287 mL | 5.2573 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6287 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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