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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1894 | Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
BRL 49653 | |||
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
M1974 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine (Seliciclib) | CDK |
Seliciclib, CYC202 | |||
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。 | |||
M2038 | Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 | PPAR |
Avandia | |||
Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类化合物,是一种选择性的,高亲和的过氧化物酶体增生物激活受体-γ(PPAR-γ)激动剂。 | |||
M2066 | Staurosporine (AM-2282) | 星孢菌素 | PKC |
AM-2282; STS; CGP 41251 | |||
Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCγ和PKCη时,IC50分别为2 nM, 5 nM和4 nM,对PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。 | |||
M2283 | Rosuvastatin calcium | 瑞舒伐他汀钙 | HMG-CoA Reductase |
Crestor; ZD 4522 Calcium | |||
Rosuvastatin Calcium(瑞舒伐他汀钙)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,其IC50为11 nM。 | |||
M2315 | Necrostatin-1 | Necrostatin-1 | RIPK |
Nec-1 | |||
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时,Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂,可以占据激酶异构口袋,对 RIPK1 的活性进行异构调节,从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂,其EC50为182 nM。此外,Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 | |||
M2670 | Epiandrosterone | 表雄酮 | Androgen Receptor |
3β-androsterone, EpiA | |||
Epiandrosterone是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。 | |||
M2674 | Eprosartan Mesylate | 马来酸依普沙坦;依普沙坦甲磺酸盐 | Angiotensin Receptor |
Futuran; Navixen | |||
Eprosartan Mesylate是一种非肽血管紧张素II受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan结合到AT1受体时,KD为0.83 nM。 | |||
M2698 | Ferrostatin-1 | 铁抑素-1 | Ferroptosis |
Fer-1 | |||
Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,抑制Erastin诱导的HT-1080细胞铁死亡,EC50为60 nM。 | |||
M3035 | Sucralose | 三氯蔗糖 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
E955; Trichlorosucrose | |||
Sucralose是一种人工合成的,无热量甜味剂,人体内不能将其分解。 | |||
M3154 | Misoprostol | 米索前列醇 | Prostaglandin Receptor |
SC-29333 | |||
Misoprostol(米索前列醇)是一种合成前列腺素E1 (PGE1)类似物,同时也是PGE2受体的激动剂。 | |||
M3331 | Trospium chloride | 曲司氯铵 | AChR/AChE |
Trospium chloride 是一种具有口服活性的,竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)拮抗剂。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。 | |||
M3409 | Formestane | 福美司坦 | Others |
4-hydroxyandrostenedione | |||
Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。 | |||
M3436 | Furosemide | 呋塞米 | Sodium Channel |
Furosemide 是一种袢利尿剂,用于充血性心脏衰竭和水肿的研究。 | |||
M3459 | Lubiprostone | 鲁比前列素 | Others |
CAS# 333963-40-9 | |||
Lubiprostone 是一种胃肠药,可用于突发性慢性便秘的相关研究。 | |||
M3696 | Rostafuroxin | Rostafuroxin | ATPase |
PST 2238 | |||
Rostafuroxin 是一种新型抗高血压化合物和Ouabain拮抗剂,可纠正ouabain和腺苷依赖性高血压的肾脏和血管Na+-K+-ATPase的变化。 | |||
M3881 | Tafluprost | 他氟前列素 | Prostaglandin Receptor |
Taflotan, Zioptan, AFP-168, MK2452 | |||
Tafluprost 是一种前列腺素 F2-α 的氟化类似物,同时也是PGF2α激动剂,能增加眼部液体的流出,可用于青光眼的相关研究。 | |||
M3899 | Salidroside | 红景天苷 | mTOR |
Rhodioloside | |||
Salidroside(红景天苷)是从红景天中提取的一种苯丙糖苷,能通过激活AMPK表现出对铁死亡的保护作用。还是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。 | |||
M3910 | Sweroside | 獐牙菜苷 | Others |
Sweroside是从山茱萸中提取的一种具有生物活性的草本成分,可用于骨质疏松症的相关研究。 | |||
M3926 | Cynaroside | 木犀草苷 | Akt |
Luteolin-7-O-D-glucopyranoside | |||
Cynaroside(木犀草苷)是一种黄酮类化合物,具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性,Cynaroside可通过减少铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的生物膜形成,发挥抗菌作用。也可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴,发挥其抗癌作用。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生,从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤,以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。Cynaroside还可增强抗凋亡蛋白Bcl-2的表达䲧畺Ỵ畻��㧀畹羹皽 | |||
M4004 | Hyperoside | 金丝桃苷 | Apoptosis |
Hyperoside(金丝桃苷)是一种有效的Nur77受体天然激活剂,可用于闭塞性血管疾病的相关研究。Hyperoside 也是一种 NF-κB 抑制剂。 | |||
M4050 | Mogroside-V | 罗汉果苷 V;罗汉果甜苷 V;罗汉果甙 V;罗汉果甜甙 V | ROS |
Mogroside V (罗汉果苷 V,罗汉果甜苷 V,罗汉果甙 V,罗汉果甜甙 V)是罗汉果的主要生物活性成分,具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性,以及潜在的抗炎活性。Mogroside V 降低活性氧(ROS)的水平,增加氧化应激相关基因(SOD、CAT和SIRT1)的mRNA表达,可用于肺部疾病的相关研究。 | |||
M4051 | Mogroside-IVa | 罗汉果苷 IV-A;罗汉果甜苷 IV-A;罗汉果甙 IV-A;罗汉果甜甙 IV-A | Others |
Mogroside IV-A 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside IV-A 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。 | |||
M4052 | Isomogroside-V | 异罗汉果皂苷V | Others |
Isomogroside V 是一种从罗汉果中提取的新型甜味剂。 | |||
M4053 | Mogroside-IIIA1 | 罗汉果苷 III-A1;罗汉果甜苷 III-A1;罗汉果甙 III-A1罗汉果甜甙 III-A1 | Others |
Mogroside III-A1 是一种三萜糖苷,是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。 | |||
M4054 | Mogroside-IIA2 | 罗汉果苷 II-A2;罗汉果甜苷 II-A2;罗汉果甙 II-A2;罗汉果甜甙 II-A2 | Others |
Mogroside II-A2 是一种三萜糖苷,是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。 | |||
M4055 | Mogroside-IIIe | 罗汉果苷 III-E;罗汉果甜苷 III-E;罗汉果甙 III-E;罗汉果甜甙 III-E | Others |
Mogroside III-E 是从罗汉果中分离得到的葫芦烷型化合物,可抑制 NO 的释放,具有抗肺纤维化作用。 | |||
M4056 | Grosvenorine | 罗汉果黄素 | Antibiotic |
Grosvenorine 是罗汉果中主要的黄酮类化合物。Grosvenorine 具有良好的抗菌和抗氧化活性。 | |||
M4057 | Mogroside-IV | 罗汉果苷 IV;罗汉果甜苷 IV;罗汉果甙 IV;罗汉果甜甙 IV | Others |
Mogroside IV 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside IV 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。 | |||
M4058 | 11-oxo-mogroside-V | 11-氧-罗汉果苷 V;11-O-罗汉果苷 V | ROS |
11-oxo-mogroside V 是一种天然甜味剂,具有很强的抗氧化活性。11-oxo-mogroside V 对活性氧物质具有显着的抑制作用,作用于 O2-,H2O2 和 *OH,EC50 分别为 4.79,16.52 和 146.17 μg/mL。 | |||
M1976 | Pomalidomide | 泊马度胺 | Ligand for E3 Ligase |
Actimid, CC-4047 | |||
Pomalidomide(泊马度胺)是Thalidomide的衍生物,能通过与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。此外,Pomalidomide还能抑制LPS诱导的TNF-alpha释放,IC50为13 nM。具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的相关研究。 | |||
M2091 | OC000459 | OC000459 | GPR/FFAR |
Timapiprant | |||
OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。 | |||
M2251 | Edaravone | 依达拉奉;吡唑啉酮 | ROS |
Radicut | |||
Edaravone是一种强效的新型的自由基清除剂,可通过抑制ROS-NF- κ B信号通路减轻颗粒物诱导的肺部炎症。Edaravone也可以减少AngII诱导的主动脉MMP-2活化。 | |||
M2327 | Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素;道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,抑制DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis),抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
M2862 | MNS | MNS | Src-bcr-Abl |
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole | |||
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。此外,MNS还能通过抑制NLRP3,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。 | |||
M2912 | Pacritinib | 帕克替尼;帕瑞提尼 | JAK |
SB1518 | |||
Pacritinib (SB1518)是一种大环类化合物,同时也是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)的选择性抑制剂,IC50分别为23 nM和22 nM。 | |||
M3055 | Tempol | 氮氧自由基哌啶醇 | Autophagy |
4-Hydroxy-TEMPO | |||
Tempol(氮氧自由基哌啶醇)是一种SOD模拟物,具有清除超氧化物的作用。此外,Tempol可通过抑制活性氧(ROS)的产生,从而显著减少瘦素诱导的自噬体(autophagosome)形成和心脏收缩异常的发生。具有神经保护,抗炎症和镇痛效果。 | |||
M9319 | Dimethyl anthranilate | 2-(甲氨基)苯甲酸甲酯;邻甲氨基苯甲酸甲酯 | Apoptosis |
Methyl 2-(methylamino)benzoate | |||
Dimethyl anthranilate(DMA,Methyl N-methylanthranilate,2-(甲氨基)苯甲酸甲酯,邻甲氨基苯甲酸甲酯)是一种存在于柑橘叶油和皮油、芸香油中的天然产物。在UVA 和日光暴露下,光活化的Dimethyl anthranilate 能以剂量依赖的方式显著降低细胞活力,同时产生过量的细胞内ROS,导致溶酶体不稳定和线粒体膜去极化,引起DNA断裂,并能上调氧化应激标记基因血红素氧合酶-1(HO1)和凋亡(apoptosis)。 | |||
M3713 | YS-49 | YS-49 | PI3K |
YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂,可以抑制血小板聚集,具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶(HO)-1蛋白的产生,并可以有效的,剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧(ROS)生成和JNK磷酸化,但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。 | |||
M3767 | Merestinib | Merestinib | c-Met |
LY2801653 | |||
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 | |||
M3915 | Cianidanol | 儿茶精 | Others |
Catechin | |||
Cianidanol(Catechin,儿茶精)是一种多酚化合物,具有有效的抗氧化特性。儿茶素是活性氧(ROS)清除剂和金属离子螯合剂,它的间接抗氧化活性包括诱导抗氧化酶、抑制促氧化剂酶和产生第二阶段解毒酶和抗氧化酶。 | |||
M3921 | Dioscin | 薯蓣皂甙 | Autophagy |
CCRIS 4123, Collettiside III | |||
Dioscin(CCRIS 4123, Collettiside III,薯蓣皂甙)是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。同时,Dioscin也能促进巨噬细胞自噬(autophagy),其触发的肺泡巨噬细胞(Ams)自噬,可以抑制结晶二氧化硅(CS)刺激的线粒体活性氧(mtROS)的产生,从而减少线粒体依赖性凋亡途径的激活,促进细胞存活。 |
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