找到约 59 条 “D-AP5” 相关结果 （用时 0.038 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1703
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Deforolimus | 地磷莫司 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
M1781
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Adezmapimod (SB203580) | Adezmapimod (SB203580) | p38 MAPK |
| RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod | |||
| Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 | |||
| M4540
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Scutellarein | 高黄芩素 | Src-bcr-Abl |
| 6-Hydroxyapigenin; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone | |||
| 野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。 | |||
| M6654
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D-AP5 | D-AP5 | NMDA |
| D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid | |||
| D-AP5（D-APV，D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid）是一种选择性和竞争性的NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体拮抗剂，其Kd值为1.4 μM。D-AP5通过抑制NMDA受体的谷氨酸结合位点发挥作用。在动物模型研究中，D-AP5能够对长时程增强作用（Long-term potentiation，LTP）产生剂量依赖性抑制，并影响突触可塑性。 | |||
| M10656
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Bergaptol | 香柑醇；佛手酚 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| 4-Hydroxybergapten; 5-Hydroxypsoralen | |||
| Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) 是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂，IC50值为24.92 μM。 | |||
| M11597 | ChemBridge-5104073 | ChemBridge化合物-5104073 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-{2-[(1,2-dihydro-5-acenaphthylenylmethyl)thio]ethyl}-1-[2-(1,2-dihydro-5-acenaphthylenyl)-2-oxoethyl]pyridinium bromide (5104073) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5104073，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M11601 | ChemBridge-5105472 | ChemBridge化合物-5105472 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5105472) | |||
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| M11614 | ChemBridge-5108474 | ChemBridge化合物-5108474 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-{[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]amino}-N-(1-phenylethyl)benzamide (5108474) | |||
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| M11615 | ChemBridge-5109057 | ChemBridge化合物-5109057 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-{[1-(4-bromophenyl)-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio}-N-2-naphthylacetamide (5109057) | |||
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| M11628 | ChemBridge-5113723 | ChemBridge化合物-5113723 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-(4-bromobenzylidene)-2-(1-naphthyl)acetohydrazide (5113723) | |||
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| M11629 | ChemBridge-5114006 | ChemBridge化合物-5114006 | Screening Compounds and Building Blocks |
| ethyl 3-(benzylamino)-2-(3-chloro-1,4-dioxo-1,4-dihydro-2-naphthalenyl)-3-phenylacrylate (5114006) | |||
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| M11677 | ChemBridge-5135701 | ChemBridge化合物-5135701 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]isonicotinohydrazide (5135701) | |||
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| M11686 | ChemBridge-5138490 | ChemBridge化合物-5138490 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[5,5-dimethyl-3-(1-naphthyl)-1-(2-{2-[3-(5-nitro-2-furyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazino}-2-oxoethyl)-2-oxo-4-imidazolidinyl]-N-hydroxy-N'-1-naphthylurea (5138490) | |||
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| M11747 | ChemBridge-5158552 | ChemBridge化合物-5158552 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-methyl-N-(2,2,3,3-tetrachloro-4-oxo-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenylidene)benzenesulfonamide (5158552) | |||
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| M11768 | ChemBridge-5175171 | ChemBridge化合物-5175171 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-(2-pyridinyldiazenyl)-1-naphthol (5175171) | |||
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| M11795 | ChemBridge-5190027 | ChemBridge化合物-5190027 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-phenyl-1,3-dihydro-2H-naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-2-one (5190027) | |||
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| M11797 | ChemBridge-5191236 | ChemBridge化合物-5191236 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5191236) | |||
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| M11807 | ChemBridge-5209108 | ChemBridge化合物-5209108 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-ethyl-2-[3-(1-ethylnaphtho[1,2-d][1,3]oxazol-2(1H)-ylidene)-1-propen-1-yl]naphtho[1,2-d][1,3]oxazol-1-ium 4-methylbenzenesulfonate (5209108) | |||
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| M11808 | ChemBridge-5210410 | ChemBridge化合物-5210410 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3,5-di-tert-butyl-N-1-naphthylbenzamide (5210410) | |||
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| M11822 | ChemBridge-5212809 | ChemBridge化合物-5212809 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[3-(dimethylamino)-1,4-dioxo-1,4-dihydro-2-naphthalenyl]acetamide (5212809) | |||
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| M11871 | ChemBridge-5232755 | ChemBridge化合物-5232755 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-hydroxy-1-naphthaldehyde 1,3-benzothiazol-2-ylhydrazone (5232755) | |||
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| M11911 | ChemBridge-5248942 | ChemBridge化合物-5248942 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-3-hydroxynaphthoquinone (5248942) | |||
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| M11915 | ChemBridge-5252870 | ChemBridge化合物-5252870 | Screening Compounds and Building Blocks |
| sodium 3-[(phenylsulfonyl)oxy]-1-naphthalenesulfonate (5252870) | |||
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| M11926 | ChemBridge-5255879 | ChemBridge化合物-5255879 | Screening Compounds and Building Blocks |
| disodium 7,7'-(carbonyldiimino)bis(4-hydroxy-2-naphthalenesulfonate) (5255879) | |||
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| M11930 | ChemBridge-5260186 | ChemBridge化合物-5260186 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3,4-dihydroxy-N'-(2-naphthylmethylene)benzohydrazide (5260186) | |||
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| M11942 | ChemBridge-5268118 | ChemBridge化合物-5268118 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-hydroxy-N'-(2-naphthylmethylene)benzohydrazide (5268118) | |||
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| M11965 | ChemBridge-5286810 | ChemBridge化合物-5286810 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2,4-dihydroxy-N'-(2-naphthylmethylene)benzohydrazide (5286810) | |||
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| M12002 | ChemBridge-5330705 | ChemBridge化合物-5330705 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-cyclohexylidene-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5330705) | |||
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| M12046 | ChemBridge-5375994 | ChemBridge化合物-5375994 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-amino-10,12-dichloronaphtho[2,3-c]acridine-5,8,14(13H)-trione (5375994) | |||
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| M12089 | ChemBridge-5468327 | ChemBridge化合物-5468327 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 9-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4-hydroxy-6,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-1(3H)-one (5468327) | |||
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| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M1746
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DAPT | DAPT | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| GSI-IX | |||
| DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 | |||
| M1822
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PD98059 | PD98059 | MEK |
| PD 98059; PD‐98059 | |||
| PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后，细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。 | |||
| M1937
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Dapagliflozin | 达格列净；达格列嗪 | SGLT |
| BMS-512148 | |||
| Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的，选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2241
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Adapalene | 阿达帕林 | RAR/RXR |
| CD271; Differin; ADA | |||
| Adapalene是第三代外用维甲酸，也是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。 | |||
| M2284
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Tosedostat | 托舍多特 | Aminopeptidase |
| CHR2797 | |||
| Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。 | |||
| M2287
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APO866 | 达珀利奈 | Transferase |
| FK866; Daporinad | |||
| FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。 | |||
| M2318
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Ralimetinib dimesylate | Ralimetinib dimesylate | p38 MAPK |
| LY2228820 dimesylate; LY2228820 2MsOH | |||
| Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，IC50为7 nM，不影响p38 MAPK的活化。 | |||
| M2403
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MDK83190 | MDK83190 | Caspase |
| Apoptosis Activator 2; MDK-83190 | |||
| MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。 | |||
| M2575
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Dapivirine | 达匹维林 | Reverse Transcriptase |
| TMC120; R147681 | |||
| Dapivirine (TMC120，达匹维林)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶（Reverse Transcriptase），IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。 | |||
| M2583
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PD 169316 | PD 169316 | p38 MAPK |
| PD 169316 是一种细胞可透过性的，有效的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，其IC50值为89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。 | |||
| M2649
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Doxapram hydrochloride hydrate | 盐酸多沙普仑 | Potassium Channel |
| Doxapram HCl | |||
| Doxapram hydrochloride hydrate 抑制TASK-1， TASK-3， TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM， 37 μM和9 μM。 | |||
| M2669
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Entacapone | 恩他卡朋 | FTO |
| OR-611 | |||
| Entacapone是一种 FTO demethylation的抑制剂，IC50为3.5 μM，Entacapone还抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）活性，IC50为151 nM。 | |||
| M2980
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Rilpivirine (R278474) | 利匹韦林 | Reverse Transcriptase |
| R278474, TMC278 | |||
| Rilpivirine (R278474，利匹韦林) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。 | |||
| M3118
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Verapamil hydrochloride | 盐酸维拉帕米 | Calcium Channel |
| (±)-Verapamil hydrochlorid; CP-16533-1 hydrochloride | |||
| Verapamil hydrochloride是一种具有口服活性的L-型钙通道（Calcium Channel）抑制剂，可以消除钙通道激动剂诱导的钙内流和细胞凋亡。Verapamil hydrochloride 也是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米能抑制 CAT1 介导的精氨酸、高精氨酸和 ADMA 的吸收，其 IC50 值分别为 85.3、58.1 和 113 µM。 | |||
| M3231
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Hydralazine hydrochloride | 盐酸肼屈嗪 | HIF |
| Hydralazine HCl是Hydralazine (Apresoline)的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。 | |||
| M3306
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Daphnetin | 瑞香素 | PKC |
| 7,8-Dihydroxycoumarin | |||
| Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 | |||
| M3419
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Dapoxetine hydrochloride | 盐酸达泊西汀 | 5-HT Receptor |
| LY-210448 hydrochloride | |||
| Dapoxetine HCl 是一种短效的，新型选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂。 | |||
| M3438
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Dalcetrapib | 达塞曲匹 | CETP |
| JTT-705, RO4607381 | |||
| Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，能通过调节胆固醇酯转运蛋白的活性来提高血浆中的高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的活性。 | |||
| M3477
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Imidapril hydrochloride | 咪达普利盐酸盐 | ACE |
| TA-6366 | |||
| Imidapril HCl是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，IC50为2.6 nM，可用于高血压的相关研究。 | |||
| M3493
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Mitoxantrone | 米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone; NSC 301739 | |||
| Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M3583
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Urapidil hydrochloride | 盐酸乌拉地尔 | 5-HT Receptor |
| Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式，是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂，pIC50分别为6.13和6.4。 | |||
| M3634
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TAPI-1 | TAPI-1 | Immunology/Inflammation |
| TAPI-1（TNF-α processing inhibitor-1）是一种ADAM17/TACE(TNF-α转化酶)抑制剂，可通过抑制TACE 介导的可溶性TNF-α及其受体的释放，从而减少其他炎症因子的产生。此外，TAPI-1能在稳定表达M3毒蕈碱受体的HEK-293细胞中，减少组成型和毒蕈碱受体刺激的sAPP释放，IC50分别为8.09 μM和3.61 μM，可用于关节炎的相关研究， | |||
| M2759
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Darapladib | 达普拉缔 | Phospholipase |
| SB-480848 | |||
| Darapladib (SB-480848) 是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)高活性抑制剂，其IC50为0.25 nM。 | |||
| M3847
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Alemtuzumab | 阿仑单抗；阿伦单抗 | Others |
| Campath-1H | |||
| Alemtuzumab是一种重组DNA衍生的人源化IgG1 kappa单克隆抗体，针对21-28 kDa细胞表面糖蛋白CD52。Alemtuzumab不与小鼠CD52交叉反应。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M3913
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Sophocarpine monohydrate | 槐果碱水合物 | Autophagy |
| Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 是一种HERG K+通道阻滞剂，IC50为100-300 μM, Na+通道内向电流抑制剂。 | |||
| M1565
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Quetiapine sulfoxide | 喹硫平硫氧化物；喹硫平亚砜 | 5-HT Receptor |
| Quetiapine sulfoxide; Quetiapine S-oxide | |||
| Quetiapine sulfoxide是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。 | |||
