TAPI-1

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TAPI-1（TNF-α processing inhibitor-1）是一种ADAM17/TACE(TNF-α转化酶)抑制剂，可通过抑制TACE 介导的可溶性TNF-α及其受体的释放，从而减少其他炎症因子的产生。此外，TAPI-1能在稳定表达M3毒蕈碱受体的HEK-293细胞中，减少组成型和毒蕈碱受体刺激的sAPP释放，IC50分别为8.09 μM和3.61 μM，可用于关节炎的相关研究，

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产品信息

生物活性

TAPI blocks the spontaneous and PMA-induced release of TNF-alpha from transfected cells. TAPI-1, an inhibitor of ADAMs, reduced constitutive and muscarinic receptor-stimulated sAPP alpha release in HEK-293 cells stably expressing M3 muscarinic receptors. TAPI-1 with the EGFR inhibitor AG1478 exhibits deactivated AREG/EGFR/ERK signaling pathway and reduces pro-inflammatory cytokines release in pSS salivary gland-derived epithelial cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	LI90 cells
方法	Seeding five thousand cells into each well of 96-well plates and assessing their viability by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay. Upon serum deprivation for 24 h, tresting the cells with Ang II for 60 h with and without pretreatment with each inhibitor and antagonist. Then addint The assay substrates to each well on the plate and using a luminometer to evaluate the samples
浓度	20 μM
处理时间	60 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	499.60
分子式	C26H37N5O5
CAS号	171235-71-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0016 mL	10.008 mL	20.016 mL
5 mM	0.4003 mL	2.0016 mL	4.0032 mL
10 mM	0.2002 mL	1.0008 mL	2.0016 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Slack BE, et al. Biochem J. Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-alpha converting enzyme.

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信号通路

产品类型

TAPI-1

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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