TAPI-1
TAPI-1（TNF-α processing inhibitor-1）是一种ADAM17/TACE(TNF-α转化酶)抑制剂，可通过抑制TACE 介导的可溶性TNF-α及其受体的释放，从而减少其他炎症因子的产生。此外，TAPI-1能在稳定表达M3毒蕈碱受体的HEK-293细胞中，减少组成型和毒蕈碱受体刺激的sAPP释放，IC50分别为8.09 μM和3.61 μM，可用于关节炎的相关研究，
CAS No.：171235-71-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 499.60 |
| 分子式 | C26H37N5O5 |
| CAS号 | 171235-71-5 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0016 mL | 10.008 mL | 20.016 mL |
| 5 mM | 0.4003 mL | 2.0016 mL | 4.0032 mL |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0008 mL | 2.0016 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | LI90 细胞 |
| 方法 | 五千个细胞接种到96孔板中，它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后，用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ，样品使用光度计进行评估。 |
| 浓度 | 20 μM |
| 处理时间 | 60小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Immunology/Inflammation产品
