Darapladib 别名：SB-480848; 达普拉缔
Darapladib (SB-480848) 是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)高活性抑制剂，其IC50为0.25 nM。
CAS No.：356057-34-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 666.77 |
| 分子式 | C36H38F4N4O2S |
| CAS号 | 356057-34-6 |
| 中文名称 | 达普拉缔 |
| 溶解性 | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Darapladib (SB-480848) 是一种具有口服活性、选择性且可逆的 Lp-PLA2 抑制剂，IC50为 0.25 nM。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib (5 μM; 6, 12 h) 可诱导 C6 glioma 细胞和 U251MG 细胞周期停滞。Darapladib (5 μM; 5, 15, 30, 60 and 90 min) 可诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白的磷酸化增加。在铜催化的人低密度脂蛋白氧化过程中，Darapladib 能阻止溶菌酶的产生，其 IC50 为 4 nM，并能阻止随后的单核细胞趋化，其 IC50 为 4 nM。
在DMHC猪体内，Darapladib 可减少渗入大脑的IgG免疫阳性物质的数量，并降低含Aβ42神经元的密度。Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可显著抑制 LDLR 缺陷小鼠的血清 Lp-PLA2 活性。Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可降低小鼠血清 hs-CRP 和 IL-6 水平。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4998 mL | 7.4988 mL | 14.9977 mL |
| 5 mM | 0.3 mL | 1.4998 mL | 2.9995 mL |
| 10 mM | 0.15 mL | 0.7499 mL | 1.4998 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的Phospholipase产品
参考文献
