找到约 34 条 “50-27-1” 相关结果 （用时 0.282 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3371
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Estriol | 雌三醇 | Estrogen Receptor |
| Oestriol | |||
| Estriol 是一种天然的雌激素，可作用于雌激素受体，是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外，Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30（GPR30）结合，并表现出拮抗作用。 | |||
| M7232 | RWJ 50271 | RWJ 50271 | Others |
| RWJ 50271 is a inhibitor of LFA-1/ICAM mediated cell adhesion. | |||
| M20294 | WAY-644841 | WAY-644841 | IL Receptor/Related |
| WAY-644841 has inhibition of AR dimerization | |||
| M38840 | Licoricidin | 甘草西定 | Apoptosis |
| Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。 | |||
| M50665 | H-Trp-Asn-OH | H-Trp-Asn-OH | Others |
| H-Trp-Asn-OH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。 | |||
M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1727
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Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980) | PI3K |
| RG7422; GNE 390 | |||
| GDC-0980 (RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也抑制mTOR，Ki为17 nM，高选择性作用于其他PIKK家族激酶。 | |||
| M1942
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Alectinib | 艾乐替尼；阿来替尼 | ALK |
| CH5424802; AF802 | |||
| Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。 | |||
| M1947
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BMS-708163 | BMS-708163 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Avagacestat | |||
| Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。 | |||
| M1998
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KU-60019 | KU-60019 | ATM/ATR |
| KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2609
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CZC24832 | CZC24832 | PI3K |
| CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 | |||
| M2730
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GSK-J1 | GSK-J1 | Histone demethylase |
| GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。 | |||
| M2790
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K252a | K252a | PKC |
| SF 2370; Antibiotic K-252a; Antibiotic SF 2370 | |||
| K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 | |||
| M2982
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Ro 31-8220 Mesylate | Ro 31-8220 Mesylate | PKC |
| Bisindolylmaleimide IX Mesylate | |||
| Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。 | |||
| M3552
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PHA-680632 | PHA-680632 | Aurora Kinase |
| PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 | |||
| M3888
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CAY10603 (BML-281) | CAY10603 (BML-281) | HDAC |
| BML-281; Isox | |||
| CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。 | |||
| M6080
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Elimusertib (BAY-1895344) | 埃利莫斯替布 | ATM/ATR |
| Elimusertib | |||
| Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌，PC-3前列腺癌，LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性，在淋巴瘤中的反应最敏感。 | |||
| M6971 | ML 218 hydrochloride | ML 218 hydrochloride | Others |
| 盐酸ML 218是t型钙通道的选择性抑制剂(在贴片EP试验中，Cav3.3和Cav3.2的IC50值分别为270和310 nM)。降低STN神经元的突发活动;减少帕金森病大鼠体内模型的僵栗行为对L型和n型钙离子通道、Kir6 (KATP)和KV11.1 (hERG)钾离子通道均无明显抑制作用。口头活跃。 | |||
| M9112
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AB-423 | AB-423 | Anti-infection |
| AB-423 是一种HBV衣壳组装抑制剂，能够抑制HBV复制，在细胞中的EC50/EC90值分别为0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。 | |||
| M9237
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dBET1 | dBET1 | Epigenetic Reader Domain |
| dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物，其EC50值为430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。 | |||
| M10335
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IDH-305 | IDH-305 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| IDH305 | |||
| IDH-305 是一种口服活性的、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向IDH1(R132)突变，其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。 | |||
| M11227
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FM-479 | FM-479 | JAK |
| FM-479 为 FM-381 的阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。 | |||
| M10698
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FM-381 | FM-381 | JAK |
| FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。 | |||
| M10848 | LP-922761 | LP-922761 | Others |
| LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类药物，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。 | |||
| M13597
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BI-1347 | BI-1347 | CDK |
| BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。 | |||
| M13650
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ML-60218 | ML-60218 | DNA/RNA Synthesis |
| ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂，对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体，并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。 | |||
| M14098 | GW274150 phosphate | GW274150 phosphate | NO Synthase |
| GW274150 phosphate 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。 | |||
| M14898
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Dovitinib lactate | 多韦替尼乳酸盐 | FLT3 |
| CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate | |||
| Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。 | |||
| M20790 | S-(+)-Ketoprofen | S-(+)-Ketoprofen | COX |
| Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen | |||
| S-(+)-Ketoprofen (Compound 1, Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen) is a potent inhibitor of cyclooxygenase (COX) with IC50 of 1.9 nM and 27 nM for COX-1 and COX-2, respectively. | |||
| M20808
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ML277 | ML277 | Potassium Channel |
| CID-53347902 | |||
| ML277是一种高效、选择性的K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂，其EC50为270 nM，ML277可增加钾离子的跨膜运输。此外，ML277还显示出对多种钾离子通道的选择性激活作用，包括KCNQ1、KCNQ2和KCNQ4等。 | |||
| M20809 | ADH-503 (GB1275) | ADH-503 (GB1275) | Others |
| (Z)-Leukadherin-1 choline | |||
| ADH-503 (GB1275, (Z)-Leukadherin-1 choline) is the salt form of leukadherin-1 and acts as a potent allosteric agonist of CD11b. | |||
| M21153 | MG-277 | MG-277 | PROTAC |
| MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。 | |||
