50-27-1 - 搜索结果 | AbMole中文官网

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M3371	Estriol	雌三醇	Estrogen Receptor
	Oestriol
	Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体(Estrogen Receptor)。
M7232	RWJ 50271	RWJ 50271	Others
	RWJ 50271 is a inhibitor of LFA-1/ICAM mediated cell adhesion.
M20294	WAY-644841	WAY-644841	IL Receptor/Related
	WAY-644841 has inhibition of AR dimerization
M38840	Licoricidin	甘草西定	Apoptosis
	Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。
M50665	H-Trp-Asn-OH	H-Trp-Asn-OH	Others
	H-Trp-Asn-OH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。
M1691	CCT-129202	CCT-129202	Aurora Kinase
	CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。
M1717	GSK1904529A	GSK1904529A	IGF-1R
	GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
M1727	Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980)	PI3K
	RG7422; GNE 390
	GDC-0980 (RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也抑制mTOR，K_i为17 nM，高选择性作用于其他PIKK家族激酶。
M1947	BMS-708163	BMS-708163	Gamma-secretase/Beta-secretase
	Avagacestat
	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。
M1998	KU-60019	KU-60019	ATM/ATR
	KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。
M2609	CZC24832	CZC24832	PI3K
	CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
M2790	K252a	K252a	PKC
	SF 2370; Antibiotic K-252a
	K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
M2982	Ro 31-8220 Mesylate	Ro 31-8220 Mesylate	PKC
	Bisindolylmaleimide IX Mesylate
	Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。
M3552	PHA-680632	PHA-680632	Aurora Kinase
	PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
M3888	CAY10603 (BML-281)	CAY10603 (BML-281)	HDAC
	BML-281; Isox
	CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。
M6080	Elimusertib (BAY-1895344)	埃利莫斯替布	ATM/ATR
	Elimusertib
	Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌，PC-3前列腺癌，LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性，在淋巴瘤中的反应最敏感。
M6971	ML 218 hydrochloride	ML 218 hydrochloride	Others
	盐酸ML 218是t型钙通道的选择性抑制剂(在贴片EP试验中，Cav3.3和Cav3.2的IC50值分别为270和310 nM)。降低STN神经元的突发活动;减少帕金森病大鼠体内模型的僵栗行为对L型和n型钙离子通道、Kir6 (KATP)和KV11.1 (hERG)钾离子通道均无明显抑制作用。口头活跃。
M9112	AB-423	AB-423	Anti-infection
	AB-423 是一种HBV衣壳组装抑制剂，能够抑制HBV复制，在细胞中的EC50/EC90值分别为0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。
M10335	IDH-305	IDH-305	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
	IDH305
	IDH-305 是一种口服活性的、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向IDH1(R132)突变，其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。
M11227	FM-479	FM-479	JAK
	FM-479 为 FM-381 的阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
M10698	FM-381	FM-381	JAK
	FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
M10848	LP-922761	LP-922761	Others
	LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类药物，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
M13597	BI-1347	BI-1347	CDK
	BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。
M13650	ML-60218	ML-60218	DNA/RNA Synthesis
	ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂，对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体，并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
M14098	GW274150 phosphate	GW274150 phosphate	NO Synthase
	GW274150 phosphate 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
M14898	Dovitinib lactate	多韦替尼乳酸盐	FLT3
	CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
	Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
M20705	AS2863619	AS2863619	CDK
	AS2863619 is a small-molecule cyclin-dependent kinase CDK8/19 inhibitor with IC50 of 0.6099 nM and 4.277 nM, respectively. AS2863619 is a potent Foxp3 inducer in T_{conv cells.}
M20790	S-(+)-Ketoprofen	S-(+)-Ketoprofen	COX
	Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen
	S-(+)-Ketoprofen (Compound 1, Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen) is a potent inhibitor of cyclooxygenase (COX) with IC50 of 1.9 nM and 27 nM for COX-1 and COX-2, respectively.
M20809	ADH-503 (GB1275)	ADH-503 (GB1275)	Others
	(Z)-Leukadherin-1 choline
	ADH-503 (GB1275, (Z)-Leukadherin-1 choline) is the salt form of leukadherin-1 and acts as a potent allosteric agonist of CD11b.
M21153	MG-277	MG-277	PROTAC
	MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
M21407	Autogramin-2	Autogramin-2	Autophagy
	Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.14 μM。
M24812	Losatuxizumab	Losatuxizumab	EGFR/HER2
	ABT-806
	Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
M27681	ARN14494	ARN14494	Apoptosis
	ARN14494 是一种有效的选择性丝氨酸棕榈酰基转移酶 (SPT) 抑制剂，其 IC50 为 27.3 nM。ARN14494 在抗炎症和神经保护方面影响中枢神经系统。ARN14494 通过多种机制保护神经元免受 β-amyloid 1-42诱导的神经毒性，包括抗氧化、抗凋亡 (apoptosis) 和抗炎症。ARN14494 可用于阿尔茨海默病研究。
M27698	ABC1183	ABC1183	GSK-3
	ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。

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